ゾレドロン酸 (CAS 118072-93-8) は、強力なビスホスホネート ファルネシル二リン酸 (FPP) シンターゼ阻害剤 (IC50 = 20 nM) です。破骨細胞を介した骨吸収を阻害します。また、Ras シグナル伝達と腫瘍増殖を阻害し、膵臓がん細胞のアポトーシスを誘導します。上皮間葉移行を逆転させ、NF-κB の不活化を介して乳がん細胞の再生を阻害します。 ゾレドロン酸は、生命を脅かす可能性がある代謝合併症である悪性腫瘍の高カルシウム血症の治療薬として、2001年に米国FDAによって承認されました。悪性腫瘍による高カルシウム血症は、進行性乳がん、多発性骨髄腫、非小細胞肺がんと診断された患者の最大 50% で発生する可能性があります。この状態は、腫瘍によって生成される化学部分が破骨細胞の過剰刺激を引き起こす場合に発生します。骨分解が増加すると、それに伴って血漿中へのカルシウムの放出が起こります。血清カルシウム濃度が急速に上昇すると、腎臓が過負荷に対処できなくなり、高カルシウム血症が生じます。ゾレドロン酸は、骨吸収の阻害（破骨細胞の活動の阻害と破骨細胞のアポトーシスの誘導）を通じて血漿カルシウム濃度を効果的に低下させます。さらに、ゾレドロン酸は、多発性骨髄腫および固形腫瘍癌（前立腺癌や肺癌など）に関連する骨転移の治療用として米国 FDA によって承認されています。