オンダンセトロン塩酸塩二水和物 CAS 103639-04-9 分析値 98.0~102.0%
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| 化学名 | オンダンセトロン塩酸塩二水和物 |
| 同義語 | オンダンセトロン塩酸二水和物; 1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-3-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-4H-カルバゾール-4-オン塩酸塩二水和物;エメセット; GR 38032 塩酸塩二水和物; SN 307 塩酸塩二水和物; GR 3832 HCl 2H2O; SN-37 HCl 2H2O; NSC665799 HCl 2H2O |
| 在庫状況 | 在庫あり、商業規模 |
| CAS番号 | 103639-04-9 (二水和物) |
| 関連する CAS RN | 99614-02-5 (ベース) & 99614-01-4 (無水) |
| 分子式 | C18H19N3O・HCl・2H2O |
| 分子量 | 365.86 g/mol |
| 融点 | 176.0～180.0℃ |
| 敏感 | 熱に弱い |
| 水溶性 | 水溶性 (>5 mg/ml) |
| 保管温度 | 涼しく乾燥した場所 (2~8℃) |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 検査基準 | 結果 |
| 外観 | 白からオフ-白色の結晶性粉末 | 準拠 |
| 識別 | ||
| 1.紫外線 | 最大209、248、267、310nm | 資格のある |
| 2. IRスペクトル | 構造に適合 | 資格のある |
| 3. 塩化物の差別 | 正反応 | 資格のある |
| 「水」 by カール・フィッシャー | 9.0~10.5% | 9.7% |
| 強熱時の残留物 | ≤0.10% | 0.03% |
| 重金属（Pb） | ≤10ppm | <10ppm |
| オンダンセトロン関連化合物 C | ≤0.20% | 0.09% |
| オンダンセトロン関連化合物 D | ≤0.10% | 0.04% |
| イミダゾール | ≤0.20% | 0.02% |
| 2-メチルイミダゾール | ≤0.20% | 0.02% |
| オンダンセトロン関連化合物 A | ≤0.20% | 0.05% |
| その他の未知の単一不純物 | ≤0.10% | 0.07% |
| 総不純物 | ≤0.50% | 0.29% |
| 残留溶剤 | ||
| エタノール | ≤5000ppm | 240ppm |
| アッセイ | 98.0～102.0%（無水換算） | 99.81% |
| 結論 | 製品はテストされており、仕様に準拠しています | |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保管状態:密閉した容器に保管してください。涼しく乾燥した (2 ～ 8℃) 換気の良い倉庫で、不適合物質から離して保管してください。光や湿気から守ります。
送料:航空便、FedEx / DHL Express で世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。
購入方法は？ ご連絡くださいアルビン・ファン博士: sales@ruifuchem.com または alvin@ruifuchem.com
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支払い条件? プロフォーマ請求書は、注文確認後に最初に送信され、当社の銀行情報が同封されます。 T/T (Telex Transfer)、PayPal、Western Union などによる支払い。
リスクコード
R25 -飲み込むと有毒
R36/37/38 -目、呼吸器系、皮膚を刺激します。
安全性の説明
S45 -事故の場合や気分が悪くなった場合は、直ちに医師の診察を受けてください（可能な限りラベルを見せてください）。
S37/39 -適切な手袋と目/顔の保護具を着用してください
S26 -目に入った場合は、直ちに多量の水で洗い流し、医師の診断を受けてください。
国連 ID UN 2811 6.1/PG 3
WGK ドイツ 3
RTECS FE6375500
HSコード 29339900
危険性クラス 6.1(a)
梱包グループ II
オンダンセトロン塩酸塩二水和物 (CAS: 103639-04-9) は、特異的なセロトニン (5-HT3) 受容体アンタゴニストです。制吐剤。 オンダンセトロン塩酸塩二水和物は、手術、がん化学療法、または放射線治療によって引き起こされる可能性のある吐き気や嘔吐を予防するために使用されます。オンダンセトロンの 5-HT3 受容体拮抗薬は、体内の化学物質の作用をブロックすることにより、化学療法による吐き気と嘔吐、および放射線療法による吐き気と嘔吐の治療と予防に使用される主な薬剤です。有効性はメトクロプラミドより優れていますが、鎮静作用はシクリジンやドロペリドールよりも劣ります。ただし、乗り物酔いによる嘔吐にはほとんど効果がありません。経口、筋肉または静脈への注射によって投与できます。
オンダンセトロンとグラニセトロン、ドラセトロンは、臨床でよく使用される 3 つの制吐薬です。オンダンセトロンは、α1、α2、β1、β2-アドレナリン受容体およびヒスタミン H1、H2 受容体に対して可逆的かつ選択的である効果的なセロトニン (5-HT3) 受容体遮断薬です。H 受容体、中枢および末梢ドーパミン作動性に対しては最小限の効果があります。受容体には拮抗作用がなく、化学療法や放射線療法による吐き気や嘔吐を抑制することができます。メトクロプラミドと比較して、その制吐作用はより強力であり、錐体外路反応はありません。シスプラチン、シクロホスファミド、ドキソルビシンなどによって誘発される嘔吐に対しては、迅速かつ強力な制吐効果を発揮します。細胞傷害性化学療法や放射線療法による吐き気・嘔吐の治療だけでなく、手術による吐き気・嘔吐の予防・治療にも適しています。オンダンセトロンは、消化管で活性化される内臓求心性神経と脊髄内の嘔吐中枢の間の通過点として機能し、横隔膜と腹筋の動きにつながります。化学療法および放射線療法は、腸内で 5-HT 放出を引き起こし、5-HT3 受容体による迷走神経刺激を引き起こし、嘔吐反射を引き起こす可能性があります。この製品は、この反射の発生をブロックし、同時に中枢作用によって引き起こされる嘔吐をブロックします。術後の吐き気や嘔吐のメカニズムは不明です。オンダンセトロンとデキサメタゾンカンとの組み合わせは、制吐効果を高めることができる。
これにより迷走神経の求心性放電が引き起こされ、嘔吐が誘発されます。オンダンセトロンは 5-HT3 受容体に結合する際にセロトニン刺激をブロックし、シスプラチンなどの嘔吐誘発性刺激後の嘔吐を防ぎます。これらの薬の副作用として最も頻繁に報告されているのは頭痛です。
静脈経路による毒。静脈経路によるヒトの全身への影響: 黄疸。加熱して分解すると、有毒なNOx蒸気を放出します。
シスプラチンの投与時やその他の難治性嘔吐の原因など、従来の制吐薬が効果がない場合に制吐薬として使用されます。オンダンセトロンの猫への使用には多少の物議を醸しており、この種には使用すべきではないとする意見もあります。
薬物相互作用 他の薬物との潜在的に危険な相互作用。
、小旅行は15時まで許可されます そして30.1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-4H-カルバゾール-4-オン。
1,2,3,9-テトラヒドロ-9-メチル-3-メチレン-4H-カルバゾール-4-オン。
| 標準液 | 希釈 | 濃度 (μg RS/mL) | パーセンテージ (%、試験片との比較用) |
| A | (5 分の 1) | 50 | 0.4 |
| B | (10分の1) | 25 | 0.2 |
| C | (20分の1) | 12.5 | 0.1 |
試験溶液｜オンダンセトロン塩酸塩を正確に量り、メタノールに溶解し、1mL あたり 12.5mg を含む溶液を得る。手順- 20 μL の試験溶液、20 μL の各標準溶液、および 20 μL の分離溶液を薄層クロマトグラフィー プレートに別々に適用します (「クロマトグラフィー」を参照) 
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）クロマトグラフィー用シリカゲル混合物の０．２５μｍ層でコーティングした。クロマトグラムを、クロロホルム、酢酸エチル、メタノール、および水酸化アンモニウム（９０：５０：４０：１）の混合物からなる溶媒系中で、溶媒フロントがプレートの長さの約４分の３移動するまで展開する。チャンバーからプレートを取り出し、溶媒の前面にマークを付け、溶媒を蒸発させます。短波長 UV 光の下でプレートを検査します。解像度ソリューション スポットの 3 つのコンポーネントの完全な解像度が見つかります。試験溶液のクロマトグラムで観察された二次スポットの強度を、標準溶液のクロマトグラムの主要スポットの強度と比較します。分離溶液の最上部の二次スポットの RF 値に対応する RF 値を有する試験溶液のクロマトグラムの二次スポットは、標準溶液 A (0.4%) から得られた主要スポットより大きくも強度も高くありません。そして、試験溶液のクロマトグラムからの他の二次スポットは、標準溶液 B (0.2%) から得られた主要スポットよりも大きく、または強度が強いものはありません。
ここで、Cは標準溶液中のUSPオンダンセトロン塩酸塩RSの濃度（mg/mL）です。 Wは、試験溶液を調製するために採取されたオンダンセトロン塩酸塩の重量（mg）です。 F は、添付の表に記載されている不純物の相対応答係数です。 ri は、試験溶液中の各不純物のピーク面積です。 そして、rs は標準溶液から得られたオンダンセトロンのピーク面積です。これは、添付の表に示されている要件を満たしています。
| 化合物名 | 相対保持時間 | 相対的 応答 因子 | 制限(%) |
|---|---|---|---|
| オンダンセトロン関連化合物C | 約0.32 | 1.2 | 0.2 |
| オンダンセトロン関連化合物D* | 約0.34 | — | 0.1 |
| イミダゾール | 約0.49 | 0.3 | 0.2 |
| 2-メチルイミダゾール | 約0.54 | 0.4 | 0.2 |
| オンダンセトロン | 1.0 | — | — |
| オンダンセトロン関連化合物A | 約1.10 | 0.8 | 0.2 |
| 不明 | — | 1.0 | 0.1 |
| 合計 | — | — | 0.5 |
* オンダンセトロン関連化合物 D の限界のテストで定量化されています。 | |||
ここで、Cは標準製剤中のUSPオンダンセトロン塩酸塩RSの濃度（mg/mL）です。 rU と rS は、それぞれアッセイ調製物と標準調製物から得られたピーク面積です。
方法１：２｜ブロモアニリンと1,3-シクロヘキサンジオン、ジメチルアミンとジホルムアルデヒドと反応させて２位にジメチルアミノメチルを導入することによりテトラヒドロカルバゾール誘導体が形成され、化合物（III）が得られる。 3.80gの化合物(III)をヨウ化メチルと反応させ、9位にメチル基を導入しながら側鎖アミノ基を4級化し、5.72gの化合物(IV)を得た。 2.0gの化合物(IV)と2-メチル-1h-イミダゾールをジメチルホルムアミド中で95℃で撹拌しながら反応させた。オンダンセトロンを0.60G入手。
方法 2: シクロヘキサノンとフェニルヒドラジンの反応により、テトラヒドロカルバゾールが 85% の収率で得られました。それをテトラヒドロフランおよび水に溶解し、窒素中０℃で２，３を滴下する。テトラヒドロフラン中の５，６｜テトラクロロ｜１，４｜ベンゾキノンの溶液を撹拌して、酸化生成物（ＩＩ）を収率６７．４％で得た。化合物（ＩＩ）、エタノール、濃塩酸、パラホルムアルデヒドおよびジメチルアミン塩酸塩を一緒に還流した。処理後、アセトンに濃塩酸を加え５０℃で撹拌することにより生成物（Ｖ）を得た。収率は71.7%。化合物(V)と2-メチルイミダゾールを水中110℃で反応させた。化合物(VI)を70.9%の収率で得る。化合物（ＶＩ）、ヨウ化メチルおよび炭酸カリウムを室温で固体が消失するまで撹拌した。それを水に注ぎ、撹拌し、濾過し、水で洗浄し、メタノールから再結晶して、オンダンセトロンを収率５７．２％で得た。これをアセトンと水の混合液に溶解し、反応液に濃塩酸を加えることにより、オンダンセトロン塩酸塩二水和物が収率92.6%で得られた。
方法３：化合物（ＩＩ）、炭酸カリウム、アセトンおよび硫酸ジメチルを室温で撹拌した。化合物（ＶＩＩ）を収率９１％で得た。化合物(VII)をエタノールに溶解し、ヒトパラホルムアルデヒドと塩酸ジメチルアミンの混合物を還流下で少しずつ加えた。逆流中。処理後、化合物(VIII)が67%の収率で得られた。 （viii）無水エタノールに溶解した塩化水素ガス、その塩酸塩。塩酸塩を水に加え、５０℃で２を加えた。メチルイミダゾール、還流オンダンセトロン、収率 70%。これをイソプロパノール、水、濃塩酸に溶解し、室温で撹拌し、オンダンセトロン塩酸塩・二水和物を収率９０．５％で得た。
