[3-(ジメチルアミノ)プロピル]トリフェニルホスホニウム ブロミド 臭化水素酸塩 (CAS: 27710-82-3) は、オロパタジン塩酸塩 (CAS: 140462-76-6) の中間体です。 オロパタジン塩酸塩は抗アレルギー薬です。ヒスタミン放出の阻害と HI 受容体に選択的に拮抗するという二重の効果があり、HI 受容体拮抗薬の抗アレルギー薬によくある中枢神経系阻害や心臓毒性の副作用はありません。塩酸オロパタジンはマスト細胞からのヒスタミンの放出を阻害するだけでなく、より選択的に H1 受容体に拮抗し、α アドレナリン受容体、ドーパミン受容体、M1 および M2 受容体には影響を与えません。中でも中枢神経系への副作用が少なく、新世代の抗アレルギー薬として選ばれています。 オロパタジンは、H1 ヒスタミン受容体 (Ki = 16-41.1 nM) の強力な選択的アンタゴニストであり、H2 および H3 受容体に対する親和性ははるかに低くなります (それぞれ Ki = 43.4 および 172 μM)。単離細胞におけるヒスタミン誘導性ホスホイノシチド代謝回転をブロックし (IC50 = 9.5-39.9 nM)、ラットにおける受動性皮膚アナフィラキシー (ED50 = 49 μg/kg) およびモルモットにおけるアナフィラキシー性気管支収縮 (ID50 = 30 μg/kg) を防ぎます。オロパタジンは、アレルギー性鼻炎および結膜炎の治療に効果的です。それはまた、よく制御されている慢性蕁麻疹患者のかゆみを抑制する。人間の場合、この抗ヒスタミン薬は治療用量では認知障害や精神運動障害を引き起こしません。