高純度で安定した品質のメーカー
化学名: エトラビリン
同義語: TMC-125
CAS: 269055-15-4
エトラビリンは、HIV 感染症の治療に有用な新規標識 HIV 逆転写酵素阻害剤です。
高品質のAPI、商業生産

パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、ボール紙ドラム、25kg/ドラム、または顧客の要件に応じて。

保管状態:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光、湿気、害虫の侵入から守ります。

エトラビリンは、HIVの治療に使用される非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤(NNRTI)である。エトラビリンは第二世代NNRTIである。ウイルス複製の証拠があり、現在利用可能なNNRTIおよび他の抗レトロウイルス薬に耐性のあるHIV-1株を有する治療経験のある成人患者におけるHIV-1感染症の治療には、他の抗レトロウイルス薬と併用することが適応とされる。 NNRTI は、ヌクレオシド/ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤 (NRTI/NtRTI) とともに、HIV-1 感染症の治療に現在使用されている併用療法の重要な構成要素です。 NRTI/NtRTI は、ウイルス DNA への組み込みとその後の鎖の終結に関して、逆転写酵素の天然ヌクレオチド基質と競合することによって作用します。対照的に、NNRTI は酵素のアロステリック部位に結合し、触媒部位の構造変化を誘導することによって DNA ポリメラーゼの機能を破壊します。酵素の結合部位に対する既知のヒトホモログが存在しないため、NNRTIのアロステリック結合特性は、一般に安全性プロファイルの改善をもたらす。
他の NNRTI と同様に、エトラビリンには多くの薬物間相互作用があります。これは、CYP3A4、CYP2C9、および CYP2C19 の基質、3A4 の誘導剤、および 2C9 および 2C19 の阻害剤です。これらの酵素の誘導剤、阻害剤、または基質の投与には注意が必要です。エトラビリンは、5-ブロモ-2,4,6-トリクロロピリミジンから出発して、3回の連続する求核置換反応を通じて合成できます。ヒューニッヒ塩基を使用した 4-アミノベンゾニトリルによる最初の置換、続いて 4-ヒドロキシ-3,5-のナトリウム塩との反応ジメチルベンゾニトリル、続いて加圧下でジオキサン中でアンモニアを用いるアンモノリシス反応によりエトラビリンが得られる