ロピナビル (ABT-378) は、野生型および変異型 HIV プロテアーゼに対して 1.3 ～ 3.6 pM の Kis を持つ、HIV-1 プロテアーゼの非常に強力な選択的ペプチド模倣阻害剤です。ロピナビルは、HIV-1 の成熟を阻止することによって作用し、それによってその感染力をブロックします。ロピナビルは、IC50 が 14.2 μM の SARS-CoV 3CLpro 阻害剤でもあります。 ロピナビルは、プロテアーゼ阻害剤クラスの抗レトロウイルス薬です。 HIV-1 プロテアーゼを阻害すると、ウイルスのポリタンパク質前駆体の切断が防止され、未熟な非感染性ビリオンが放出されます。 HIV/AIDS を治療するための併用療法の構成要素。 「ナビル」クラスの 6 番目の HIV プロテアーゼ阻害剤であるロピナビルは、すでに市販されている別の HIV プロテアーゼ阻害剤であるリトナビルとの共製剤として発売されました (Abbott、1996)。このオリジナルの製剤は、成人および小児のエイズの治療のためにヌクレオシドまたは非ヌクレオシド逆転写酵素阻害剤と組み合わせて使用​​するためにカレトラとして導入されました。ロピナビルは、リトナビルと同一の構造コアを有するペプチド模倣化合物であり、その上に末端基、特に修飾バリンがペプチドカップリング手順によって導入されている。ロピナビルは、リトナビル耐性変異に対して高い潜在能力を示す、HIV-Iプロテアーゼの強力な競合阻害剤である。いくつかの動物種において、ロピナビルとリトナビルの関連性を考慮した薬物動態研究により、ロピナビルの適度な特性がリトナビルの存在下で Cmax と作用持続時間の点で大幅に改善されることが示されました。