レトロゾール (CAS 112809-51-5) は、新世代の高選択性アロマターゼ阻害剤の一部であり、人工的に合成されたベンゾトリアゾール誘導体です。レトロゾールはアロマターゼを阻害してエストロゲンレベルを低下させ、エストロゲンが腫瘍の増殖を刺激するのを防ぎます。その in vivo 活性は、第一世代のアロマターゼ阻害剤アマランテの活性より 150 ～ 250 倍強力です。選択性が高いため、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、甲状腺機能には影響を与えません。たとえ高用量であっても副腎皮質ステロイドの分泌を阻害する作用はなく、高い治療指数をもたらします。レトロゾールは、いかなる身体システムや標的臓器に対しても潜在的な毒性がなく、変異原性や発がん性作用がなく、毒性副作用が最小限で、忍容性が高く、他のアロマターゼ阻害剤や抗エストロゲン薬よりも強力な抗がん作用を持っています。レトロゾールは、エストロゲン抑制治療に反応しなかった閉経後の進行乳がん患者および早期乳がん治療に適している。これは進行性乳がんを患う閉経後の患者の治療に使用され、抗エストロゲン治療が奏功しなかった後の第二の治療として機能します。