Ketorolac (CAS: 74103-06-3) は、ピロリドンの誘導体である非ステロイド性鎮痛抗炎症薬です。化学構造と薬理作用は、トレクチン、ゾアエステティック酸、インドメタシンに似ています。シクロオキシゲナーゼを阻害することにより、プロスタグランジンの合成と放出を阻害し、抗炎症効果を生じます。中枢神経系におけるプロスタグランジン合成の阻害に関係する熱源によって誘発される温度を下げることができます。強力な鎮痛作用と適度な抗炎症解熱作用、血小板凝集阻害作用があり、呼吸阻害や中毒作用はありません。動物実験では、鎮痛作用はアスピリン、インドメタシン、ナプロキセンより強い。ナプロキセン、インドメタシン、フェニルブタゾンの抗炎症作用と同等以上、ラットに対する解熱作用はアスピリン、フェニルブタゾンより強く、インドメタシン、ナプロキセンと同等。アラキドン酸とコラーゲン。しかし、アデノシン二リン酸 (ADP) の誘導は阻害されません。本品は筋肉注射後は速やかに完全に吸収され、経口投与後はほぼ完全に吸収されます。食品により吸収速度が遅くなる場合がありますが、吸収の程度には影響せず、生体利用効率は80%～100%です。 30mg の筋肉内注射の 10 分後に、通常は明らかに痛みが軽減します。 50 分後、血漿濃度のピークは 2.2 g/mL になります。経口投与の 30 ～ 60 分後、痛みは明らかに軽減され、血漿濃度は 1.5 ～ 4 時間でピークに達します。若者の血漿半減期は約5.3時間、高齢者では約7時間であり、鎮痛効果は6〜8時間維持できた。 91.4%は尿路から排泄され、残りは排泄物から排泄されます。腎不全患者では総血漿クリアランス率が低下し、半減期が延長するため、投与量を減量する必要があります。

臨床応用: ケトロラックは主に、術後の痛み(腹部、胸部、泌尿器科、婦人科、口腔科、整形外科の痛みなど)、捻挫、脱臼、骨折、軟部組織損傷などのさまざまな原因によって引き起こされる急性骨格筋痛、産後痛、急性腎疝痛、歯痛、坐骨神経痛、晩期癌痛などの他の病気によって引き起こされる痛みを含む短期の痛みの治療に使用されます。傷の痛み、胆道疝痛など。モルヒネやペチジンの代替品として使用できます。