メーカー供給;高純度で競争力のある価格
商業供給マレイン酸インダカテロール (CAS: 753498-25-8) 関連中間体:
5,6-ジエチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン塩酸塩 CAS: 312753-53-0
8-ベンジルオキシ-5-(2-ブロモアセチル)-2-ヒドロキシキノリン CAS: 100331-89-3
5-(2R)-2-オキシラニル-8-ベンジルオキシ-2(1H)-キノリノン CAS: 173140-90-4
インダカテロール CAS: 312753-06-3

パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、ボール紙ドラム、25kg/ドラム、または顧客の要件に応じて。

保管状態:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光、湿気、害虫の侵入から守ります。

インダカテロール マレイン酸塩 (CAS: 753498-25-8) は、新しい、超-長時間作用性、速効性の β(2)-アドレナリン受容体作動薬および気管支拡張薬であり、現在ヨーロッパでは Onbrez として承認されており、Novartis によって販売されています。競合製品のフォルモテロールやサルメテロールとは異なり、1日1回のみ服用する必要があります。マレイン酸インダカテロール (CAS: 753498-25-8) は、慢性閉塞性肺疾患 (COPD) および喘息の治療に使用されます。 Onbrez は、ドライパウダー吸入器を介したエアロゾル製剤によって投与されます。 2010年7月に発表された第III相試験では、インダカテロールが1日2回のフォルモテロールよりもFEV1の改善に有意に効果的であり、救急薬の必要性が減ることが示唆された。

欧州医薬品庁（EMA）は、2009 年にオンブレズの商品名でインダカテロールを医薬品として承認し、米国では 2011 年に食品医薬品局がアルカプタの商品名でインダカテロールを承認しました。この薬はマレイン酸塩の形で製造されています。また、インダカテロールはキラル分子です。ただし、純粋な R-エナンチオマーのみが配布されます。

インダカテロール マレイン酸塩 (CAS: 753498-25-8) の化学合成は、5-アセチル-8-ベンジルオキシ-2-キノロンをベンジルトリメチルアンモニウム ジクロロ-ヨード酸で塩素化することから始まります。得られたクロロケトンは、キラルホウ素触媒 R-テトラヒドロ-1-メチル-3,3-ジフェニル-1H,3H-ピロロ[1,2c][1,3,2]オキサザボロールの存在下、テトラヒドロフラン中ボランで還元され、対応するクロロヒドリン中間体が高い鏡像体過剰率で生成されます。クロロヒドリン中間体は炭酸カリウムでの処理により対応するエポキシドに環化され、エポキシドは5,6-ジエチルインダン-2-アミンと縮合され、水素化分解によりベンジル保護基が除去されてインダカテロールが生成される。 5,6-ジエチルインダン-2-アミン中間体は、1,2-ジエチルベンゼンから、3-クロロプロピオニルクロリドによるフリーデル-クラフトアシル化、得られた3-クロロ-の環化を介して誘導されます。 1-(3,4-ジエチルフェニル)-1-プロパノンを濃硫酸で5,6-ジエチルインダン-1-オンにし、亜硝酸ブチルでオキシム化し、パラジウム上で水素で処理してオキシムをアミンに還元する。炭素。