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商用供給メシル酸イマチニブ (CAS: 220127-57-1) および関連中間体:
メシル酸イマチニブ (アルファ型) CAS: 220127-57-1
N-(2-メチル-5-ニトロフェニル)-4-(ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-アミン CAS: 152460-09-8
N-(5-アミノ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジネア CAS: 152460-10-1
4-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]安息香酸二塩酸塩 CAS: 106261-49-8

パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、ボール紙ドラム、25kg/ドラム、または顧客の要件に応じて。

保管状態:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光、湿気、害虫の侵入から守ります。

メシル酸イマチニブは、慢性骨髄性白血病 (CML) の増殖に特に重要なキナーゼである c-Abl プロテイン-チロシンキナーゼを阻害する小分子です。染色体 9 と 22 の間の転座イベントによりフィラデルフィア染色体が生成され、その後、急速な細胞増殖を促進する異常なキナーゼ活性を持つ Bcr-Abl 融合タンパク質が生成されます。メシル酸イマチニブは、この重要なキナーゼに結合し、CML 関連の増殖を阻止します。メシル酸イマチニブは、c-Kit に関連する PDGFR およびチロシンキナーゼを阻害することがさらに示されています。メシル酸イマチニブを含む製剤は、さまざまな癌の治療に使用されています。

メシル酸イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤です。慢性骨髄性白血病 (CML) および特定の型の急性リンパ芽球性白血病 (ALL) に関連する酵素である BCR-ABL に対して高度に特異的です。 これは強力かつ選択的な v-Abl チロシンキナーゼ阻害剤 (IC50 = 38 nM) です。 PDGFR および c-kit も阻害します。他のチロシンおよびセリン/スレオニンプロテインキナーゼのパネルよりも v-Abl に対する選択性を示します。インビトロで、v-abl-形質転換PB-3細胞およびv-sis-形質転換BALB/c 3T3細胞のPDGF-刺激増殖を選択的に阻害します。 AMuLV または BABL/c 3T3 v-sis 細胞を保有するマウスにおいて抗腫瘍効果を示します。 in vitro で SARS-CoV および MERS-CoV の複製を阻害します (EC50 値はそれぞれ 9.823 および 17.689 μM)。