エルロチニブ塩酸塩 CAS 183319-69-9 純度 >99.0% (HPLC)
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| 塩酸エルロチニブ | CAS 183319-69-9 |
| 3-エチニルアニリン | CAS 54060-30-9 |
| 6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)-4(3H)-キナゾリノン | CAS 179688-29-0 |
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| 化学名 | 塩酸エルロチニブ |
| 同義語 | 塩酸エルロチニブ;タルセバ; CP-358774 塩酸塩; 6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)-4-(3-エチニルアニリノ)キナゾリン塩酸塩; N-(3-エチニルフェニル)[6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-イル]アミン HCl |
| CAS番号 | 183319-69-9 |
| 在庫状況 | 在庫あり、最大トンまで生産規模 |
| 分子式 | C22H24ClN3O4 |
| 分子量 | 429.90 |
| 融点 | 223.0~229.0℃ |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 仕様 |
| 外観 | 白からオフ-白色の結晶性粉末 |
| 識別 | A: IR: 基準スペクトルに相当 B: HPLC: 基準 RT に相当 |
| 溶解性 | 水に非常にわずかに溶け、メタノールにわずかに溶け、アセトニトリル、アセトン、酢酸エチル、ヘキサンにはほとんど溶けません。 |
| 融点 | 223.0~229.0℃ |
| 乾燥減量 | <0.50% |
| 強熱時の残留物 | <0.20% |
| 重金属 | <20ppm |
| 単一の不純物 | <0.50% |
| 総不純物 | <1.00% |
| 残留溶剤 | |
| ピリジン | <4000ppm |
| クロロホルム | <4000ppm |
| DMF | <3000ppm |
| 純度・分析方法 | >99.0% |
| アッセイ/分析方法 | 98.5%~101.0% (無水ベースで計算) |
| テスト標準 | エンタープライズ標準 |
| 使用法 | API |
パッケージ: ボトル、アルミホイルバッグ、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に応じて
保管状態:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光や湿気から守る


塩酸エルロチニブ (CAS: 183319-69-9) は、上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ可逆的阻害剤の小分子で、主に局所進行性または転移性非小細胞肺がんの治療と、膵臓がんの二次治療または三次治療に使用されます。 塩酸エルロチニブは、進行性または転移性の非小細胞肺がんの治療薬として 2004 年 11 月に承認されました。これは、進行性肺がんの治療薬として承認されている別のキナゾリンであるゲフィチニブと同じクラスに属しますが、薬物動態特性が改善されています。この分子はファイザーが発案し、ファイザーがワーナー・ランバートと合併した際にこの薬の全権利を引き継いだOSIと共同で開発が開始された。その後、ジェネンテック/ロシュはOSIとライセンス契約を結び、米国および世界各地でこの薬を開発および販売しました。選択的上皮成長因子受容体 (EGFR)-チロシンキナーゼ阻害剤。抗悪性腫瘍。 塩酸エルロチニブは、IC50 が 2 nM の HER1/EGFR 阻害剤です。 塩酸エルロチニブは、経口投与用の 25-、100-、および 150-mg 錠剤として入手できます。
塩酸エルロチニブ (CAS: 183319-69-9) は、チロシンキナーゼ受容体に可逆的かつ選択的に作用する上皮成長因子受容体サブタイプ (EGFR-TK) を標的とします。その作用機序は、細胞内の基質と競合し、EGFR-TK リン酸化を阻害し、腫瘍細胞のシグナル伝達を遮断し、腫瘍細胞の増殖を阻害し、アポトーシスを誘導することです。臨床研究では、この薬がさまざまな腫瘍に対して抑制効果があることが示されています。従来の化学療法薬と比較して、副作用が軽く、安全性と耐性が優れているという利点があります。
塩酸エルロチニブ (OSI-744、CP358774、NSC 718781) は EGFR 阻害剤です。無細胞試験では、IC50 は 2 nM で、EGFR に対する選択性はヒト c-Src または v-Abl に対する選択性よりも 1000 倍以上高いです。




