デュロキセチン塩酸塩 CAS 136434-34-9 純度 >99.0% (HPLC) 抗うつ薬
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| 化学名 | デュロキセチン塩酸塩 |
| 同義語 | デュロキセチン塩酸塩; (S)-デュロキセチンHCl; LY-248686 塩酸塩; (RS)-デュロキセチン塩酸塩; (S)-(+)-N-メチル-3-(1-ナフチルオキシ)-3-(2-チエニル)プロピルアミン塩酸塩; (S)-N-メチル-3-(ナフタレン-1-イルオキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロパン-1-アミンHCl; (γS)-N-メチル-γ-(1-ナフタレニルオキシ)-2-チオフェンプロパンアミン塩酸塩; (+)-(S)-N-メチル-γ-(1-ナフチルオキシ)-2-チオフェンプロピルアミン塩酸塩 |
| 在庫状況 | 在庫あり、商業生産中 |
| CAS番号 | 136434-34-9 |
| 関連する CAS | 116539-59-4 (フリーベース) |
| 分子式 | C18H19NOS・HCl |
| 分子量 | 333.88 g/mol |
| 融点 | 166.0～174.0℃ |
| 敏感 | 空気に敏感、光に敏感 |
| 溶解性 | メタノールに可溶 |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| 原産地 | 中国、上海 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 仕様 | 結果 |
| 外観 | 白色またはオフホワイト-白色の結晶性粉末 | 白色の結晶性粉末 |
| 赤外線スペクトル | 構造に適合 | 適合 |
| 塩化物試験 | 要件を満たしています | 適合 |
| 比回転[α]D25 | +119.0°～+129.0° (C=1 in MeOH) | +121.6° |
| 溶解範囲 | 166.0～174.0℃ | 168.0～170.0℃ |
| 乾燥減量 | ≤0.50% (105℃、3時間) | 0.23% |
| 強熱時の残留物 | ≤0.20% | 0.05% |
| 重金属（Pb） | ≤10ppm | <10ppm |
| 異性体 | ≤0.50% | 0.28% |
| デュロキセチン関連化合物 F | ≤0.50% | <0.50% |
| 個々の不特定の不純物 | ≤0.10% | <0.10% |
| 総不純物 | ≤0.60% | <0.60% |
| 残留溶剤 | ||
| 酢酸エチル | ≤0.50% | 検出されませんでした |
| ジクロロメタン | ≤0.06% | 検出されませんでした |
| エタノール | ≤0.50% | 0.10% |
| 純度・分析方法 | >99.0% (HPLC) | 99.5% |
| 結論 | テストされ、指定された仕様に準拠しています | |
| アプリケーション | 抗うつ薬 | |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保管状態: 容器をしっかりと閉め、不適合物質から離れた涼しく乾燥した (2 ～ 8℃) 換気の良い倉庫に保管してください。 日光を避けてください。火を避けてください。湿気を避けてください。
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デュロキセチン塩酸塩
C18H19NOS・HCl 333.88
2-チオフェンプロパンアミン、N-メチル-γ-(1-ナフタレニルオキシ)-、塩酸塩、(S)-;
(+)-(S)-N-メチル-γ-(1-ナフチルオキシ)-2-チオフェンプロピルアミン塩酸塩 [136434-34-9]。
定義
塩酸デュロキセチンには、乾燥ベースで計算して、NLT 97.0% および NMT 102.0% の C18H19NOS・HCl が含まれています。
識別
• A. 赤外線吸収<197K>
サンプル溶液: 5 mg/mL メタノール溶液
合格基準: 要件を満たしています
• B. サンプル溶液中の主要ピークの保持時間は、デュロキセチン関連化合物 A の限界のテストにおけるシステム適合性溶液からのデュロキセチン S-異性体の保持時間に対応します。
• C. 識別テスト-一般、塩化物<191>: 要件を満たしています。
アッセイ
• 手順
デュロキセチンの溶液を光から保護します。
緩衝液: 2.9 g/L のリン酸水溶液。水酸化ナトリウム溶液でpH 2.5に調整します。この溶液の各Ｌに、１－ヘキサンスルホン酸ナトリウム一水和物１０．３ｇを加え、溶解する。
移動相: アセトニトリル、n-プロパノール、および緩衝液 (13:17:70)
希釈剤: アセトニトリルと水 (25:75)
システム適合性溶液: 移動相中の USP デュロキセチン塩酸塩 RS 0.2 mg/mL。溶液を少なくとも 1 時間、少なくとも 40° に加熱します。 [注意-得られた溶液には、デュロキセチン不純物B、デュロキセチン不純物C、デュロキセチン不純物D、デュロキセチン不純物E、およびデュロキセチン関連化合物Fが含まれています。
標準溶液: 希釈剤中の USP デュロキセチン塩酸塩 RS 0.1 mg/mL
サンプル溶液: 希釈剤中のデュロキセチン塩酸塩 0.1 mg/mL
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー<621>、システムの適合性を参照。)
モード: LC
検出器: UV 230 nm
カラム: 4.6-mm × 15-cm; 3.5-µm パッキン L7
カラム温度：40±3°
流量: 1 mL/分
注入サイズ: 10 μL
実行時間: デュロキセチンの保持時間の 2 倍
システム適合性
サンプル: システム適合性ソリューション
[注-相対的な保持時間については表 1 を参照してください。]
適合性要件
分解能: デュロキセチンとデュロキセチン関連化合物 F ピーク間の NLT 1.5
テーリングファクター: デュロキセチンピークの NMT 1.5
相対標準偏差: デュロキセチン ピークの NMT 1.0%
分析
サンプル：標準液とサンプル液
採取したサンプル部分に含まれる塩酸デュロキセチン (C18H19NOS・HCl) の割合を計算します。
結果 = (rU/rs) × (CS/CU) × 100
rU = サンプル溶液からのピーク応答
rS = 標準溶液からのピーク応答
CS = 標準溶液中の USP デュロキセチン塩酸塩 RS の濃度 (mg/mL)
CU = サンプル溶液中の塩酸デュロキセチンの濃度 (mg/mL)
合格基準：乾燥ベースで97.0%～102.0%
不純物
• 重金属、メソッド II<231>: NMT 10 ppm
• 強熱残留物<281>: NMT 0.2%
• 有機不純物
デュロキセチンの溶液を光から保護してください。
緩衝液、移動相、希釈液、およびシステム適合性溶液: アッセイの指示に従って進めます。
感度溶液: 希釈剤中の USP デュロキセチン塩酸塩 RS 0.2 μg/mL
サンプル溶液: 希釈剤中のデュロキセチン塩酸塩 0.2 mg/mL
クロマトグラフィー システム: アッセイの指示に従って続行します。
実行時間: デュロキセチンの保持時間の 2.4 倍
システム適合性
サンプル: システム適合性ソリューションと感度ソリューション
[注-相対的な保持時間については表 1 を参照してください。]
適合性要件
解像度: デュロキセチン不純物 C とデュロキセチン不純物 D の間の NLT 1.5。デュロキセチンとデュロキセチン関連化合物 F の間の NLT 1.5、システム適合性ソリューション
テーリングファクター: デュロキセチンピークの NMT 1.5、システム適合性ソリューション
相対標準偏差: デュロキセチン ピークの NMT 1.0%、システム適合性ソリューション
信号対雑音比: デュロキセチン ピークの NLT 20、感度ソリューション
分析
サンプル：サンプル溶液
デュロキセチン塩酸塩の採取部分に含まれる個々の不純物の割合を計算します。
結果 = (rU/rT) × (1/F) × 100
rU = サンプル溶液からの各不純物のピーク応答
rT = サンプル溶液からのすべてのピークの応答の合計
F = 相対応答係数 (表 1 を参照)
合格基準: 表 1 を参照してください。
表1
名前 相対保持時間 相対応答係数 合格基準 NMT (%)
デュロキセチン不純物 Ba,g 0.15 0.36 -
デュロキセチン不純物 Cb,g 0.43 1.0 -
デュロキセチン不純物 Dc,g 0.48 1.8 -
デュロキセチン不純物 Ed,g 0.74 1.0 -
デュロキセチン 1.0 - -
デュロキセチン関連化合物 Fe 1.1 1.0 0.5
デュロキセチン不純物 Gf,g 1.4 0.51 -
個々の不特定の不純物 - 1.0 0.1
総不純物 - - 0.6
3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロパン-1-オール
b 4-[3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロピル]ナフタレン-1-オール。
c ナフタレン-1-オール。
d 1-(3-(メチルアミノ)-1-(チオフェン-2-イル)プロピル)ナフタレン-2-オール。
e (S)-N-メチル-3-(ナフタレン-1-イルオキシ)-3-(チオフェン-3-イル)プロパン-1-アミン
f 1-フルオロナフタレン
g 個別の不純物レベルで管理されます。
• デュロキセチン関連化合物 A の制限
移動相: ヘキサンとイソプロピルアルコール (83:17)。この混合物 1 L にジエチルアミン 2 mL を加えます。
システム適合性溶液: 移動相中の USP デュロキセチン塩酸塩 RS および USP デュロキセチン関連化合物 A RS をそれぞれ 0.1 mg/mL。溶解を助けるために超音波処理を使用してもよい。
感度溶液: 移動相中の USP デュロキセチン塩酸塩 RS 0.1 μg/mL
サンプル溶液: 移動相中の塩酸デュロキセチン 0.1 mg/mL。溶解を助けるために超音波処理を使用してもよい。
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー<621>、システムの適合性を参照。)
モード: LC
検出器: UV 230 nm
カラム: 4.6-mm × 25-cm; 5-µmパッキン L40
カラム温度：40°
流量: 1 mL/分
注入サイズ: 10 μL
実行時間: デュロキセチンの保持時間の 2 倍
システム適合性
サンプル: 感度ソリューションとシステム適合性ソリューション
[注-デュロキセチンおよびデュロキセチン関連化合物 A の相対保持時間は、それぞれ 1.0 および 1.3 です。]
適合性要件
解決策: デュロキセチンとデュロキセチン関連化合物 A の間の NLT 3.5、システム適合性ソリューション
テーリング: デュロキセチンおよびデュロキセチン関連化合物 A ピークのそれぞれ 0.8 ～ 1.5、システム適合性ソリューション
相対標準偏差: デュロキセチン ピークの NMT 5.0%、システム適合性ソリューション
信号対雑音比: NLT 3、感度ソリューション
分析
サンプル：サンプル溶液
デュロキセチン塩酸塩の摂取部分におけるデュロキセチン関連化合物 A の割合を計算します。
結果 = (rU/rT) × 100
rU = サンプル溶液からのデュロキセチン関連化合物 A のピーク応答
rT = サンプル溶液からのデュロキセチンおよびデュロキセチン関連化合物 A ピークの応答の合計
合格基準: NMT 0.5%
特定のテスト
• 乾燥減量<731>: 105°で 3 時間乾燥: NMT は重量の 0.5% 減少します。
追加の要件
• 梱包と保管: 光から保護してください。室温で保管してください。
• USP 参照基準<11>:
USPデュロキセチン塩酸塩RS
USP デュロキセチン関連化合物 A RS
(R)-N-メチル-3-(ナフタレン-1-イルオキシ)-3-(チオフェン-2-イル)プロパン-1-アミン塩酸塩。
C18H19NOS・HCl 333.88 2S (USP35)
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危険コード Xi、Xn、T、F
リスクステートメント 36/37/38-22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全に関する声明 26-36/37-45-16-7
ライダー UN1230 -クラス3 - PG2 -メタノール、溶液
WGK ドイツ 3
RTECS XN0258000
HSコード 2934999099
デュロキセチン塩酸塩 (CAS: 136434-34-9) は、抗うつ薬デュロキセチンの塩の形です。イーライリリー社によって開発に成功しました。その薬理効果はデュロキセチンと同じです。塩酸デュロキセチンは、5 ヒドロキシ トリプタミン (5-HT) とノルエピネフリン再取り込みの新しい種類の選択的二重阻害剤であり、抗うつ効果があると同時に中枢性疼痛の抑制効果もあります。その薬理学的特徴は、ニューロンのシナプス前膜による 5-ヒドロキシ トリプタミンおよびノルエピネフリンの再取り込みを阻害できることですが、代わりにドーパミンの再取り込みに対する阻害効果は低いです。塩酸デュロキセチンはうつ病に適応されており、内因性および非内因性うつ病の両方、ならびにうつ病に伴う痛みの治療に有効である。治療用量は60mg/日〜120mg/日で、安全性が高く、吐き気、口渇、便秘、食欲不振、疲労、眠気、発汗増加などの一般的な副作用が少なくなります。別の兆候は、糖尿病性神経障害によって引き起こされる痛みです。
抗うつ薬。デュアルセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤 (SNRI)。腹圧性尿失禁の治療に使用されます。
1. 塩酸デュロキセチンは、ニューロンのセロトニンとノルエピネフリンの再取り込みを阻害し、脳と脊髄の 2 つの中枢神経伝達物質の濃度を上昇させます。
2. 塩酸デュロキセチンは、うつ病や不安症状などの気分障害の治療や、糖尿病性末梢神経障害性疼痛や女性の線維筋痛症などの中枢性疼痛の緩和に使用できます。
3. 塩酸デュロキセチンは尿道のセロトニン受容体やノルアドレナリン受容体にも作用し、尿道括約筋の神経緊張と収縮能力を高めるため、女性の腹圧性尿失禁疾患の治療に効果的です。
