クリゾチニブ CAS 877399-52-5 アッセイ ≥99.0% API 工場高品質
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| 化学名 | クリゾチニブ |
| 同義語 | ザルコリ。 PF-02341066; クロゾチニブ;クリゾチニブ・ザルコリ; 3-[1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロ-フェニル)-エトキシ]-5-(1-ピペリジン-4-イル-1H-ピラゾール-4-イル)-ピリジン-2-イルアミン; (R)-3-[1-(2,6-ジクロロ-3-フルオロフェニル)エトキシ]-5-(1-ピペリジン-4-イル-1H-ピラゾール-4-イル)ピリジン-2-イルアミン |
| CAS番号 | 877399-52-5 |
| 在庫状況 | 在庫あり、生産規模は最大数百キログラム |
| 分子式 | C21H22Cl2FN5O |
| 分子量 | 450.34 |
| 融点 | 192℃ |
| 密度 | 1.47±0.10g/cm3 |
| 保管温度 | 室温 |
| 起源 | 中国、上海 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 仕様 |
| 外観 | 白からオフ-ホワイトパウダー |
| 識別 | IR、HPLCによる |
| 解決策の明確さ | 規格に準拠 |
| 乾燥減量 | ≤1.00% |
| 強熱時の残留物 | ≤0.50% |
| 関連する不純物 | (HPLCによる) |
| 単一の不純物 | ≤0.50% |
| 総不純物 | ≤1.00% |
| 重金属 | ≤20ppm |
| アッセイ | ≧99.0% |
| 残留溶剤 | 仕様を満たす |
| 賞味期限 | 24ヶ月 |
| テスト標準 | エンタープライズ標準 |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保管状態: 容器をしっかりと閉め、不適合物質から離れた涼しく乾燥した (2 ～ 8℃) 換気の良い倉庫に保管してください。光や湿気から守ります。
送料: 航空便、FedEx / DHL Express で世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。
安全性の説明 24/25 -皮膚や目との接触を避けてください。
国連 ID UN 3077 9 / PGIII
WGK ドイツ 3
HSコード 2933990099
危険有害性クラス 刺激性
クリゾチニブ (CAS 877399-52-5) (クリゾチニブ、ザルコリ R ) は、ALK および c-Met の強力かつ選択的な ATP 競合性小分子阻害剤です。 2011年8月、米国FDAは未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)再構成非小細胞肺癌(NSCLC)の治療薬としてクリゾチニブを承認した。クリゾチニブは、チロシンキナーゼ c-MET (間葉-上皮移行因子) キナーゼ (細胞 IC50 = 8 nM) および ALK (細胞 IC50 = 20 nM) の二重 ATP 競合阻害剤であり、どちらも癌化学療法の重要な標的です。クリゾチニブを他のキナーゼと比較した選択性について試験したところ、試験した120のキナーゼのうち13の酵素IC50がc-METの100倍以内であることが判明した。細胞アッセイでは、クリゾチニブは c-MET の 10 倍の選択性ウィンドウで RON (recepteur d’origine nantais) キナーゼを阻害することが判明しました。
クリゾチニブ (PF-02341066) クリゾチニブは強力な c-Met および ALK 阻害剤であり、細胞アッセイにおける IC50 値はそれぞれ 11 nM および 24 nM でした。また、Ki 値が 0.025 nM 未満の ROS1 の強力な阻害剤でもあります。クリゾチニブは、STAT3 経路を阻害することにより、さまざまな肺がん細胞株でオートファジーを誘導できます。
クリゾチニブは、間葉移行因子 (c-MET) キナーゼと未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な二重阻害剤です。クリゾチニブは潜在的な抗腫瘍剤です。 2011年8月、米国FDAは未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)再構成非細胞肺癌(NSCLC)の治療薬としてクリゾチニブを承認した。
2011 年に承認されたクリゾチニブ (Xalkori(R)、ファイザー) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) を標的とする最初に承認された阻害剤です。チロシンキナーゼインスリン受容体クラスの ROS 癌原遺伝子 1 -コード化キナーゼ (ROS1) および肝細胞増殖因子受容体 (HGFR) クラスの MET 癌原遺伝子 1 -コード化キナーゼは、クリゾチニブの標的となる他のキナーゼです。2011 年に承認されたとき、クリゾチニブは NSCLC 患者を特異的に標的とした最初の薬剤でした。しかし、クリゾチニブに対する耐性は通常、最初の適用後約8か月で観察され、クリゾチニブ治療を受けた患者の半数以上が胃腸の副作用を経験した。 2016年、クリゾチニブはFDAによりROS1-陽性NSCLCに対して追加承認されました。
クリゾチニブ（ザルコリ）は、進行性または転移性の非小細胞肺癌（NSCLC）患者の治療を適応とする経口受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。ザルコリの使用に伴う一般的な副作用には、上気道感染症、吐き気、嘔吐、腹痛、食欲減退、不眠症、めまい、疲労感、下痢、便秘、発疹やかゆみ、風邪の症状（鼻づまり、くしゃみ、喉の痛み）、しびれやうずき、手や足の腫れなどがあります。
