高純度で安定した品質のメーカー
化学名: オルリスタット CAS: 96829-58-2
外観: 白色またはほぼ白色の結晶性粉末
純度: ≥98.0% 水分 (K.F): ≤0.20% 乾燥減量: ≤0.50%
オルリスタットは、リパーゼ阻害減量薬、API の一種です。

パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、ボール紙ドラム、25kg/ドラム、または顧客の要件に応じて。

保管状態:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光、湿気、害虫の侵入から守ります。

オルリスタットは、国際的に認められた新しい形の減量薬です。その商品名はサイニケであり、１９９８年にニュージーランドで初めて発売された。オルリスタットは、長期かつ非常に有効な特異的胃腸リパーゼ阻害剤であり、水に不溶性、クロロホルムに可溶性、エタノールに易溶性である。オルリスタットは肥満の治療に臨床的に使用できます。通常、120mgを1日3回、食事の1時間以内に服用します。 2週間の使用後に体重減少が起こり始めます。 6ヶ月～12ヶ月の継続使用が可能で、1日の摂取量が400mgを超えると効果はなくなります。この薬剤は、肥満および過体重の人による低カロリーの食事と組み合わせて使用​​するのに適しており、体重に関連した危険因子に直面している患者の長期治療としても使用できる。オルリスタットは、体重を減らして維持し、リバウンドを防ぐ長期的な体重コントロール効果があります。オルリスタットを使用すると、高コレステロール血症、2型糖尿病、耐糖能異常、高インスリン血症、高血圧などの体重関連の危険因子や疾患の発生を軽減し、臓器の脂肪含有量を減らすことができます。オーリスタットは血中脂質レベルも調整します。オルリスタットは血清トリグリセリド (TG) と低密度リポタンパク質コレステロール (LDL-C) を低下させることができ、肥満患者の低密度リポタンパク質に対する高密度リポタンパク質の比率を高めることができます。

オーリスタットはリパーゼ阻害減量薬の一種であり、リポスタチンの水和誘導体です。オルリスタットは、胃リパーゼと膵リパーゼを効果的かつ選択的に阻害しますが、他の消化酵素 (アミラーゼ、トリプシン、キモトリプシンなど) やホスホリパーゼには影響を与えず、炭水化物、タンパク質、リン脂質の吸収にも影響を与えません。この薬剤は胃腸管からは吸収されず、リパーゼに対して可逆的な阻害効果があります。オルリスタットは、胃および膵臓リパーゼの活性部位のセリン残基に共有結合することにより酵素を不活性化します。これにより、食品中の脂肪が遊離脂肪酸とジアシルグリセロールに分解されるのが妨げられ、吸収されなくなり、カロリー摂取量が低下し、体重がコントロールされます。この薬は効果を発揮するために全身に吸収される必要はありません。オルリスタットの薬理活性は用量に依存します。オルリスタットの治療用量 (120mg/日、3 日、食事とともに摂取) を低カロリーの食事と組み合わせると、脂肪吸収を最大 30% 減らすことができます。正常なボランティアと肥満のボランティアを比較した研究では、オルリファストは基本的に体内にまったく吸収されず、血中濃度が非常に低かった。単回経口投与（最大量は 800mg）後、その後 8 時間のオルリスタットの血中濃度は <5 ng/ml でした。通常、治療用量のオルリスタットは体内に最小限しか吸収されず、短い治療期間では蓄積されません。インビトロ実験では、オルリスタットと他の血清タンパク質との結合率は 99% を超え (結合タンパク質は主にリポタンパク質とアルブミンでした)、赤血球との結合率は非常に低かったです。