化学名: レバプラザン塩酸塩
同義語: レバプラザン HCL
CAS: 178307-42-1
十二指腸潰瘍、胃潰瘍および胃炎の治療におけるカリウム-競合的酸遮断薬(P-CAB)
高品質のAPI、商業生産

パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、ボール紙ドラム、25kg/ドラム、または顧客の要件に応じて。

保管状態:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光、湿気、害虫の侵入から守ります。

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. は、高品質のレバプラザン塩酸塩 (CAS: 178307-42-1) の大手メーカーおよびサプライヤーです。
レバプラザン塩酸塩は、カリウム競合的酸ブロック（P-CAB）活性を持つ親油性の弱塩基の塩酸塩の形です。塩酸レバプラザンは、COX-2発現を低下させ、ヘリコバクター・ピロリ感染において顕著な抗炎症作用活性を有する。十二指腸潰瘍、胃潰瘍、胃炎の治療における塩酸レバプラザン。
レバプラザン塩酸塩 (可逆的プロトンポンプ阻害剤、カリウム競合的アシッドブロッカー、p-CAB としても知られています) は、新世代の可逆的プロトンポンプ阻害剤であり、世界で唯一市販されているカリウム競合的アシッドポンプ阻害剤またはアシッドポンプアンタゴニストです。韓国のユハン社が開発し、独自の知的財産権を持つGLAxoSmithKlineは、韓国と北朝鮮以外でこの薬の世界的な開発および販売ライセンスを取得しました。この薬は十二指腸潰瘍と胃炎の治療薬として2007年に韓国FDAによって承認された。胃潰瘍の治療を適応とした第Ⅲ相臨床試験が完了しました。胃食道逆流症、機能性ディスペプシア、HPの除菌の治療を適応とした第Ⅱ相臨床試験に入りました。英国では、この薬はグラクソ・スミスクラインによって開発されており、gerDを適応とする第I相臨床試験が行われている。
カリウム競合的酸ブロッカー (P-CAB) O は可逆的な K+ アンタゴニストであり、従来の PPI とは異なります。 P-CAB は、プロトンポンプ (H+、K+ -ATPase) における K+ の競合阻害によって作用します。この薬剤の酸抑制効果はプロトンポンプの活性化とは無関係であるため、臨床的には明らかに夜間の酸突破の発生を減少させることができます。 P-cab は親油性、弱アルカリ性、解離定数が高く、低 pH で安定です。酸性環境下では、p-CABは即座にイオン化され、H+およびK+-ATPaseはイオンの形でイオン結合して阻害されるため、胃壁細胞のマイクロカプセルや微小管に集中して酸活性化する必要がなく、胃内のpH値を急速に上昇させることができ、解離後に酵素活性を回復することができます。経口吸収は人間と動物の両方で急速に行われ、ピーク血漿濃度に達します。臨床研究および動物研究では、P-CAB が PPI または H2 受容体遮断薬よりも早く作用し、pH をより強力に上昇させることが示されています。レバプラザンは、Na+ および K+ -ATPASE よりも H+ および K+ -ATPase に対して 100 倍以上選択的です。結果は、p-CAB が治療用量では他の酵素や生理学的機能にほとんど影響を及ぼさないことを示しました。