トレラグリプチンコハク酸塩中間体 CAS 865759-24-6 純度 >98.0% (HPLC)
商用供給トレラグリプチンコハク酸塩関連中間体:
6-クロロ-3-メチルウラシル CAS 4318-56-3
2-シアノ-5-臭化フルオロベンジル CAS 421552-12-7
(R)-(-)-3-アミノピペリジン二塩酸塩 CAS 334618-23-4
トレラグリプチンコハク酸塩中間体-int D CAS 865759-24-6
コハク酸トレラグリプチン CAS 1029877-94-8
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| 化学名 | トレラグリプチンコハク酸塩中間体-int D |
| 同義語 | 2-((6-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)メチル)-4-フルオロベンゾニトリル; 2-[(6-クロロ-3,4-ジヒドロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-1(2H)-ピリミジニル)メチル]-4-フルオロベンゾニトリル |
| 不純物 | トレラグリプチン不純物 17 |
| 在庫状況 | 在庫あり、商業規模 |
| CAS番号 | 865759-24-6 |
| 分子式 | C13H9ClFN3O2 |
| 分子量 | 293.68 g/mol |
| 密度 | 1.49±0.10g/cm3 |
| 保管温度 | 涼しく乾燥した場所 |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 検査基準 | 結果 |
| 外観 | オフ-ホワイトからライトイエローのクリスタル | 適合 |
| 識別 | ||
| HPLC | 試験サンプルの主要ピークの保持時間は参照規格に準拠 | 適合 |
| IR -赤外線スペクトル | サンプルと標準の IR 吸収スペクトルは一致しています | 適合 |
| 検査 | ||
| 乾燥減量 | <0.50% | 0.3% |
| 総不純物 | <2.00% | 適合 |
| 純度・分析方法 | >98.0% (HPLC) | 99.1% |
| 結論 | 製品はテストされており、仕様に準拠しています | |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保管状態:密閉容器に入れて、涼しく乾燥した換気の良い倉庫で、不適合物質から離れた場所に保管してください。光や湿気から守ります。 光を避けてください。気密性。
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2-((6-クロロ-3-メチル-2,4-ジオキソ-3,4-ジヒドロピリミジン-1(2H)-イル)メチル)-4-フルオロベンゾニトリル (CAS: 865759-24-6) は、コハク酸トレラグリプチン (CAS: 1029877-94-8) の中間体として使用されます。日本の武田薬品が開発し、商品名ザファテックとして2015年3月に発売されたコハク酸トレラグリプチンは、2型糖尿病の治療に使用されている。トレラグリプチンは、DPP-4を選択的かつ持続的に阻害することにより血糖値を制御する超長時間作用性ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-4)阻害剤である。トレラグリプチンは、市販されている初の毎週の血糖降下薬であり、市販されている同様の DPP-4 阻害剤は 1 日 1 回服用する必要があります。ザファテク薬の利点は間違いなく、糖尿病患者にとってより便利な治療選択肢を提供するでしょう。患者の利便性やコンプライアンスの大幅な向上が期待されます。 2015年3月26日、日本の製薬大手武田薬品は、新しい糖尿病薬ザファテックが2型糖尿病の治療薬として日本の厚生労働省（MHLW）から承認されたと発表した。この承認は、ザファテクが世界初の週一回投与の経口血糖降下薬となることを示すものであり、武田薬品が糖尿病市場に投入した大ヒット商品でもある。
トレラグリプチンは、DPP-4を選択的かつ継続的に阻害することで血糖値を制御する、週1回のジペプチジルペプチダーゼIV（DPP-4）阻害剤です。 DPP-4は、血糖調節に重要な役割を果たすインクレチン(グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド(GIP))の不活化を開始できる酵素である。 DPP-4の阻害は、血糖値依存性のインスリン分泌を増加させ、血糖値を制御することができる。トレラグリプチンの NDA 申請は、日本人の 2 型糖尿病患者を対象に実施されたいくつかの第 III 相臨床試験から得られた有効性と安全性のデータに基づいています。トレラグリプチンの有効性はすべての試験で確認されており、優れた安全性と忍容性を備えています。トレラグリプチン 週に 1 回の投与により、血糖値を効果的に制御でき、患者の服薬コンプライアンスの向上が期待されます。
