TMC207 CAS 843663-66-1 純度 >99.5% (HPLC)
| 化学名 | TMC207 |
| 同義語 | TMC-207、R207910;サートゥーロ。 (αS,βR)-6-ブロモ-α-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-2-メトキシ-α-1-ナフタレニル-β-フェニル-3-キノリンエタノール; 1-(6-ブロモ-2-メトキシキノリン-3-イル)-4-ジメチルアミノ-1-フェニル-2-(1-ナフチル) 2-ブタノール |
| CAS番号 | 843663-66-1 |
| CAT番号 | RF2336 |
| 在庫状況 | 在庫あり、生産はトンまでスケールアップ |
| 分子式 | C32H31BrN2O2 |
| 分子量 | 555.516 |
| 融点 | 104℃ |
| 密度 | 1.322±0.06g/cm3 |
| 敏感 | 吸湿性。 光に敏感、空気に敏感 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 仕様 |
| 外観 | 白色またはオフホワイトの粉末 |
| 純度・分析方法 | >99.5% (HPLC) |
| 乾燥減量 | <0.50% |
| 強熱時の残留物 | <0.20% |
| 個々の不純物 | <0.10% |
| 異性体 | <0.10% |
| 総不純物 | <0.50% |
| 重金属（鉛として） | <20ppm |
| ヒ素 (As) | <2.0ppm |
| 赤外線スペクトル | 構造に適合 |
| プロトンNMRスペクトル | 構造に適合 |
| テスト標準 | エンタープライズ標準 |
| 使用法 | API |
パッケージ: ボトル、アルミホイルバッグ、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に応じて
保管状態: 密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光や湿気から守る
購入方法は？ ご連絡ください: sales@ruifuchem.com または alvin@ruifuchem.com
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Sirturo という商品名で取引されている (CAS: 843663-66-1) (TMC207 および R207910 として知られている) は、結核菌 ATP シンターゼ プロトン ポンプの活性を阻害することによって結核に影響を与える新規ジアリールキノリン系抗マイコバクテリア薬です。マイコバクテリアの ATP 合成は抗菌および殺菌効果を発揮します。成人の多剤耐性結核 (MDR-PTB) の治療に臨床的に使用されています。 TMC207は、結核菌感受性株および耐性株に対して同等の殺菌活性を有し、また、休眠菌に対しても優れた殺菌効果を発揮します。 2012年12月、米国FDAは多剤耐性結核(MDRTB)の治療のための併用療法の一部としてTMC207を承認した。 TMC207 は MDR-TB に対して承認された最初の薬剤であり、過去 40 年間で新しいクラスの抗結核薬として初めて承認されました。 MDR-TBの治療に対する非医療的ニーズが高いため、FDAは第II相結果に基づいてTMC207の早期承認を与え、追加の臨床研究が実施されている間、患者がこの薬剤を利用できるようにしました。 TMC207は、結核菌の代用物としてスメグマ菌を用いたハイスループットの全細胞スクリーニング戦略から発見されたジアリールキノリンである。 TMC207 は、最初のスクリーニング ヒットの単一鏡像異性体です。 TMC207はマイコバクテリアに対して強力かつ選択的な活性を有し、薬剤感受性結核菌と薬剤耐性結核菌の両方に対して活性である。 TMC207 の作用機序は抗結核薬の中でも独特であり、マイコバクテリアの ATP シンターゼの阻害が関与しています。ヒト ATP シンターゼに対しては活性がありません。 TMC207は、単独または他の抗結核薬と組み合わせて、結核感染の多数の前臨床モデルにおいて生体内活性を有し、確立された結核感染モデルにおいて殺菌活性を有する。 TMC207 は、3-フェニルプロピオン酸とパラ-ブロモアニリンから 5 つのステップで合成されます。アミド形成に続いて、ヴィルスマイヤー-ハック条件下でPOCl 3 およびDMFで処理すると、2-クロロキノリン生成物が得られた。ナトリウムメトキシドで処理し、続いて3-(ジメチルアミノ)-1-(ナフタレン-1-イル)プロパン-1-オンと縮合し、異性体を分離してTMC207を得た。
