アピキサバン中間体 CAS 503615-03-0 3-モルホリノ-1-(4-ニトロフェニル)-5,6-ジヒドロピリジン-2(1H)-one 純度 ≥99.0% (HPLC)
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| 化学名 | 3-モルホリノ-1-(4-ニトロフェニル)-5,6-ジヒドロピリジン-2(1H)-オン |
| 同義語 | 3-(4-モルホリニル)-1-(4-ニトロフェニル)-5,6-ジヒドロ-2(1H)-ピリジノン; 5,6-ジヒドロ-3-(4-モルホリニル)-1-(4-ニトロフェニル)-2(1H)-ピリジノン;アピキサバン中級3;アピキサバン不純物 36;アピキサバン プロセス不純物 1 |
| 在庫状況 | 在庫あり、商業生産中 |
| CAS番号 | 503615-03-0 |
| 分子式 | C15H17N3O4 |
| 分子量 | 303.31 g/mol |
| 融点 | 165.0～170.0℃ |
| 沸点 | 506.5±50.0℃ |
| 密度 | 1.357g/mL |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| 起源 | 中国、上海 |
| カテゴリ | アピキサバンの中間体 (CAS: 503612-47-3) |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 検査基準 | 結果 |
| 外観 | 黄色の粉末 | 黄色の粉末 |
| 融点 | 165.0～170.0℃ | 167.0～170.0℃ |
| 乾燥減量 | ≤0.50% | 0.3% |
| 個別不純物(最大) | ≤0.50% | 0.3% |
| 総不純物 | ≤1.00% | 0.6% |
| 純度・分析方法 | ≥99.0% (HPLC) | 99.4% |
| 1 H NMRスペクトル | 構造との一貫性 | 準拠 |
| LC/MS | 構造との一貫性 | 準拠 |
| 結論 | 製品はテストされており、指定された仕様に準拠しています | |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保管状態: 容器をしっかりと閉め、不適合物質から離れた涼しく乾燥した (2 ～ 8℃) 換気の良い倉庫に保管してください。光や湿気から守ります。
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3-モルホリノ-1-(4-ニトロフェニル)-5,6-ジヒドロピリジン-2(1H)-オン (CAS: 503615-03-0) は、アピキサバン (CAS: 503612-47-3) の合成中間体です。
アピキサバンは、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社とファイザー社が共同開発した新しいタイプの経口 Xa 因子阻害剤です。商品名はエラトールで、新しいタイプの経口抗凝固薬です。アピキサバンは、重要な凝固因子 Xa を阻害することにより、トロンビン生成と血栓症を防ぐことができます。
2007 年 4 月 26 日、ブリストル マイヤーズ スクイブ社はファイザーと提携し、ワルファリンの改良代替品としてブリストル マイヤーズ スクイブ社が所有する新しい経口抗凝固薬アピキサバンの開発における協力を発表しました。協力協定によると、ファイザーは抗凝固剤アピキサバンの総開発費の60％を負担するため、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社に2億5,000万米ドルの前払い金を支払い（2007年1月1日から施行）、ブリストル・マイヤーズ スクイブ社は残りの40％を負担し、共同開発・販売する権利を取得する。
2011 年 5 月、アピキサバンは、EU 27 か国、アイスランド、ノルウェーで待機的股関節置換術または膝関節置換術を受ける成人患者の静脈血栓症の予防を初めて承認しました。
2012 年 11 月 20 日、欧州委員会は、1 つ以上の危険因子を伴う非弁膜症性心房細動 (NVAF) の成人患者における脳卒中および全身性塞栓症の予防として Ererto (Apixaban) を承認しました。その後、カナダ食品医薬品局、日本、米国 FDA は、1 つ以上の危険因子を伴う非弁膜症性心房細動 (NVAF) の成人患者における脳卒中および全身性塞栓症の予防として Ererto (Apixaban) を承認しました。
2013 年 4 月 12 日、ブリストル マイヤーズ スクイブ社とファイザー社が共同開発した新しい抗凝固薬 Eloto (ELIQUIS) (apixaban) が中国で上場されることが正式に発表されました。 Ererto は、待機的股関節置換術または膝関節置換術を受ける成人患者の静脈血栓塞栓症 (VTE) を予防するための新規経口第 Xa 因子阻害剤です。このリストは、整形外科手術後の臨床抗凝固療法に安全で効果的な新しい選択肢を提供し、股関節/膝関節置換術を受ける中国人患者に朗報をもたらします。臨床研究では、エノキサパリン 40mg を 1 日 1 回投与するのと比較して、エラトール (アピキサバン) 2.5mg を 1 日 2 回経口投与する方が、股関節または膝関節置換手術後の静脈血栓塞栓症の予防に効果的であり、出血のリスクを増加させないことが確認されています。
