カルベジロール CAS 72956-09-3 純度 >99.0% (HPLC)
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| 化学名 | カルベジロール |
| 同義語 | 1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)-3-[[2-(2-メトキシフェノキシ)エチル]アミノ]-2-プロパノール;アーティスト;キャディラン。カルカ;カーディバ。カルロック。カルバス。カルベジロール;カルベジオール;コーレッグ; DQ 2466;ディラトレンド;ディミトン;ユーカルディック;コルヴァサン。クレデックス。クエルト;タリトン。 BM-14190 |
| 在庫状況 | 在庫あり、GMP コマーシャル |
| CAS番号 | 72956-09-3 |
| 分子式 | C24H26N2O4 |
| 分子量 | 406.48 g/mol |
| 融点 | 115.0～119.0℃ |
| 密度 | 1.250±0.06g/cm3 |
| 水への溶解度 | 水に不溶性 |
| 溶解性 | メタノールに可溶。 エタノール、エーテルにわずかに溶ける |
| 保管温度 | 涼しく乾燥した場所 (2~8℃) |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 検査基準 | 結果 |
| 外観 | 白色の結晶性粉末 | 準拠 |
| 乾燥減量 | ≤0.50% (105℃、3時間) | 0.25% |
| 強熱時の残留物 | ≤0.10% | 0.07% |
| 関連物質 | ||
| 総不純物 | ≤0.50% | 準拠 |
| 不純物A | ≤0.20% | 準拠 |
| 不純物C | ≤0.02% | 準拠 |
| その他の個々の不純物 | ≤0.10% | 準拠 |
| 重金属（Pb） | ≤10ppm | <10ppm |
| 純度・分析方法 | >99.0% (HPLC) | 99.72% |
| 赤外線スペクトル | 構造に適合 | 準拠 |
| 結論 | 製品はテストされており、仕様に準拠しています | |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保管状態:密閉した容器に保管してください。涼しく乾燥した (2 ～ 8℃) 換気の良い倉庫で、不適合物質から離して保管してください。光や湿気から守ります。
送料:航空便、FedEx / DHL Express で世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。
購入方法は？ ご連絡くださいアルビン・ファン博士: sales@ruifuchem.com または alvin@ruifuchem.com
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危険コード N、Xn
リスクステートメント 51/53-36/37/38-20/21/22
安全に関する声明 61-36-26
RIDADR UN 3077 9/PG 3
WGK ドイツ 3
RTECS UA8670000
危険有害性クラス刺激性
梱包グループ III
有害物質データ 72956-09-3(有害物質データ)
犬の経口毒性LD50: >1gm/kg
カルベジロール (CAS: 72956-09-3) は、高血圧および狭心症の治療に有用な血管拡張β 遮断薬です。血圧を下げることに加えて、カルベジロールは血管拡張薬で通常起こる反射性頻脈を起こさずに総血管抵抗を減少させます。腎温存効果があり、忍容性が高いと報告されています。
カルベジロールは、1985 年にベルギーで最初に発売されました。この製品は、カルシウム拮抗作用により、固有の活性を持たないアルファおよびベータ受容体を高濃度でブロックします。ベータ受容体をブロックする強力な効果があり、血管を拡張し、末梢抵抗を減らし、血圧を下げる効果がありますが、心拍出量や心拍数にはほとんど影響しません。臨床では原発性高血圧や狭心症に使用できます。
定義
カルベジロールには、乾燥ベースで計算して、NLT 98.0% および NMT 102.0% の C24H26N2O4 が含まれています。
識別
• A. 赤外線吸収<197K>
• B. サンプル溶液の主要ピークの保持時間は、アッセイで得られた標準溶液の保持時間に対応します。
アッセイ
• 手順
緩衝液：２．７２ｇ／Ｌの二塩基性リン酸カリウム。希リン酸で pH 2.0 に調整します。
移動相: アセトニトリルと緩衝液 (31:69)
システム適合性ソリューション: 移動相中の USP カルベジロール RS および USP カルベジロール関連化合物 A RS それぞれ 0.05 mg/mL
標準溶液: 移動相中の USP カルベジロール RS 0.04 mg/mL
サンプル溶液: 移動相中のカルベジロール 0.04 mg/mL
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー<621>、システムの適合性を参照してください。)
モード: LC
検出器: UV 240 nm
カラム: 4.6-mm × 15-cm; 5-µm パッキング L7
カラム温度：55℃
流量: 1 mL/分
実行時間: 60 分
注入サイズ: 10 μL
システム適合性
サンプル: システム適合性ソリューション
適合性要件
解決策: カルベジロールとカルベジロール関連化合物 A の間の NLT 4.0
テーリングファクター: カルベジロールピークの NMT 1.5
相対標準偏差: NMT 2%
分析
サンプル: 標準溶液とサンプル溶液
採取したサンプルの一部に含まれるカルベジロール (C24H26N2O4) の割合を計算します。
結果 = (rU/rs) × (CS/CU) × 100
| rU= | サンプル溶液からのカルベジロールのピーク応答 |
| rS= | 標準溶液からのカルベジロールのピーク応答 |
| CS= | 標準溶液中のカルベジロールの濃度（mg/mL） |
| CU= | サンプル溶液中のカルベジロールの濃度（mg/mL） |
合格基準: 乾燥ベースで 98.0%-102.0%
不純物
• 強熱残留物<281>: 1 g から NMT 0.1%
• 重金属、メソッド II<231>: NMT 10 ppm
• 有機不純物、手順 1: [注-存在する不純物に基づいて、有機不純物、手順 1 または有機不純物、手順 2 のいずれかを実行します。有機不純物、手順 2 は、カルベジロール関連化合物 F が不純物の可能性がある場合に推奨されます。]
バッファーと移動相: アッセイの指示に従って準備します。
システム適合性ソリューション: 移動相中の USP カルベジロール RS および USP カルベジロール関連化合物 C RS それぞれ 0.05 mg/mL
標準溶液: USP カルベジロール RS、USP カルベジロール関連化合物 A RS、USP カルベジロール関連化合物 B RS、USP カルベジロール関連化合物 D RS、および USP カルベジロール関連化合物 E RS それぞれ 1 µg/mL、および移動相中の USP カルベジロール関連化合物 C RS 0.2 µg/mL
サンプル溶液: 移動相中のカルベジロール 1 mg/mL
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー<621>、システムの適合性を参照してください。)
モード: LC
検出器: 二重波長、UV 220 および 240 nm。カルベジロール関連化合物 E の定量には 220 nm を使用し、カルベジロールおよびその他すべての関連化合物の定量には 240 nm を使用します。
カラム: 4.6-mm × 15-cm; 5-µm パッキング L7
カラム温度: 55℃
流量: 1 mL/分
注入サイズ: 20 μL
システム適合性
サンプル: システム適合性ソリューション
適合性要件
解決策: カルベジロールとカルベジロール関連化合物 C の間の NLT 17
分析
サンプル: 標準溶液とサンプル溶液
カルベジロールの採取部分に含まれるカルベジロール関連化合物 A、カルベジロール関連化合物 B、カルベジロール関連化合物 C、カルベジロール関連化合物 D、カルベジロール関連化合物 E、およびその他の個々の不純物のパーセンテージを計算します。
結果 = (rU/rs) × (CS/CU) × 100
| rU | = | サンプル溶液からの対応する関連化合物またはその他の不純物のピーク応答 |
| rS | = | 標準溶液からの対応する関連化合物のピーク応答。他の個々の不純物の割合を計算するには、カルベジロールのピーク応答を使用します。 |
| CS | = | 標準溶液中の対応する関連化合物の濃度（mg/mL）。 CS のその他の不純物の割合を計算するには、USP カルベジロール RS の濃度を使用します。 |
| CU | = | サンプル溶液中のカルベジロールの濃度（mg/mL） |
受け入れ基準: 表 1 を参照してください。
表1
| 名前 | 相対保持時間 | 合格基準、NMT (%) | |
| カルベジロール関連化合物 Ea | 0.35 | 0.1 | |
| カルベジロール関連化合物 Ab | 0.52 | 0.1 | |
| カルベジロール ビスアルキルピロカテコール誘導体 (存在する場合)c | 0.70 | 0.15 | |
| カルベジロール | 1.0 | — | |
| カルベジロール関連化合物 Cd | 3.6 | 0.02 | |
| カルベジロール関連化合物 De | 5.0 | 0.1 | |
| カルベジロール関連化合物 Bf | 8.5 | 0.1 | |
| その他の個別の不純物 | - | 0.10 | |
| 総不純物 | - | 0.5g | |
a 2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミン。 b 1-(4-(2-ヒドロキシ-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロポキシ)-9H-カルバゾール-9-イル)-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロパン-2-オール。 c 3,3¢-{2,2¢-[1,2-フェニレンビス(オキシ)]ビス(エタン-2,1-ジイル)}ビス(アザンジイル)ビス(1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)プロパン-2-オール)。 d 1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)-3-(ベンジル(2-(2-メトキシフェノキシ)エチル)アミノ)プロパン-2-オール。 e 4-(オキシラン-2-イルメトキシ)-9H-カルバゾール。 f 3,3¢-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアザンジイル)ビス(1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)プロパン-2-オール)。 g 0.01% 未満の不純物は無視します。 | |||
• 有機不純物、手順 2
溶液 A: アセトニトリルとトリフルオロ酢酸 (100:0.1)
溶液 B: トリフルオロ酢酸と水 (0.1:100)
希釈剤: アセトニトリル、トリフルオロ酢酸、および水 (22:0.1:78)
移動相: 表 2 を参照
表2
| 時間 (分) | 解決策A (%) | ソリューション B (%) |
|---|---|---|
| 0 | 22 | 78 |
| 20 | 22 | 78 |
| 33 | 38 | 62 |
| 45 | 38 | 62 |
| 55 | 55 | 45 |
| 65 | 55 | 45 |
| 68 | 22 | 78 |
| 80 | 22 | 78 |
システム適合性溶液: 希釈剤中の USP カルベジロール システム適合性混合物 RS 1.0 mg/mL
サンプル溶液: 希釈剤中の 1 mg/mL のカルベジロール
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー<621>、システムの適合性を参照してください。)
モード: LC
検出器: UV 240 nm
カラム: 4.6-mm x 15-cm; 5-µmパッキン L68
カラム温度：30℃
流量: 1.4 mL/分
注入サイズ: 20 μL
システム適合性
サンプル: システム適合性ソリューション
適合性要件
解決策: カルベジロールとカルベジロール関連化合物 F の間の NLT 1.8
分析
サンプル: サンプルソリューション
カルベジロールの採取部分に含まれる各不純物の割合を計算します。
結果 = (rU/rT) × 100
| rU | = | サンプル溶液中の各不純物のピーク応答 |
| rT | = | サンプル ソリューション内のすべてのピーク応答の合計 |
受け入れ基準: 表 3 を参照してください。
表3
| 名前 | 相対的 保持 時間 | 承諾 基準、 NMT (%) | |
|---|---|---|---|
| カルベジロール関連化合物 Aa | 0.7 | 0.1 | |
| カルベジロール | 1.0 | — | |
| カルベジロール関連化合物 Fb | 1.2 | 0.1c | |
| N-イソプロピルカルベジロールd | 1.6 | 0.1 | |
| カルベジロール関連化合物 Ce | 1.8 | 0.02 | |
| カルベジロール関連化合物 Bf | 2.1 | 0.1 | |
| ビスカルバゾールg | 3 | 0.1 | |
| その他の個別の不純物 | — | 0.1 | |
| 総不純物 | — | 0.5 | |
a 1-(4-(2-ヒドロキシ-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロポキシ)-9Hカルバゾール-9-イル)-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロパン-2-オール。 b 1-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)-3-(6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-カルバゾール-4-イルオキシ)プロパン-2-オール。 c この不純物は、「有機不純物」の手順 3: カルベジロール関連化合物 F の手順を使用して定量されます。 d 1-(H-カルバゾール-4-イルオキシ)-3-[[2-(2-メトキシフェノキシ)エチル]N-イソプロピルアミノ]-2-プロパノール。 e 1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)-3-(ベンジル(2-(2-メトキシフェノキシ)エチル)アミノ)プロパン-2-オール。 f 3,3'-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアザンジイル)ビス(1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)プロパン-2-オール)。 g 1,3-ビス-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)-2-プロパノール。 | |||
• 有機不純物、手順 3: カルベジロール関連化合物 F (存在する場合)
溶液 A: トリフルオロ酢酸と水 (0.5:100)
溶液 B: メタノールとトリフルオロ酢酸 (100:0.5)
希釈剤: 水とアセトニトリル (1:1)
移動相: 溶液 A および溶液 B (65:35)
システム適合性溶液: 希釈剤中の USP カルベジロール システム適合性混合物 RS 1.5 mg/mL
サンプル溶液: 以下のように調製した希釈液中の 1.5 mg/mL のカルベジロール。カルベジロール 1 mg あたり約 1.9 mL の希釈剤を使用し、溶解を促進するために短時間超音波処理します。
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー<621>、システムの適合性を参照してください。)
モード: LC
検出器: UV 226 nm
カラム: 4.6-mm × 30-mm; 3-µm パッキング L7
カラム温度: 40℃
流量: 2 mL/分
注入サイズ: 10 μL
システム適合性
サンプル: システム適合性ソリューション
適合性要件
解決策: カルベジロールとカルベジロール関連化合物 F の間の NLT 2.0
分析
サンプル：サンプル溶液
採取したサンプルの一部に含まれるカルベジロール関連化合物 F の割合を計算します。
結果 = (rU/rT) × (1/F) × 100
| rU | = | サンプル溶液からのカルベジロール関連化合物 F のピーク応答 |
| rT | = | サンプル溶液からのカルベジロールおよびカルベジロール関連化合物 F のピーク応答の合計 |
| F | = | 相対応答係数、1.1 |
合格基準: NMT 0.1%
特定のテスト
• 乾燥減量<731>: サンプルを 105℃ で 3 時間乾燥します。重量の NMT が 0.5% 失われます。
追加の要件
• 包装と保管: 密閉した容器に入れ、制御された室温で保管してください。
• ラベル: 手順 1 以外の HPLC による有機不純物の検査が使用される場合、そのラベルには、その製品が準拠する検査が記載されています。
• USP 参照規格<11>
USP カルベジロール RS
USP カルベジロール関連化合物 A RS
1-(4-(2-ヒドロキシ-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロポキシ)-9H-カルバゾール-9-イル)-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロパン-2-オール。
C36H43N3O7 629.74
1-(4-(2-ヒドロキシ-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロポキシ)-9H-カルバゾール-9-イル)-3-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)プロパン-2-オール。
C36H43N3O7 629.74
USP カルベジロール関連化合物 B RS
3,3'-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアザンジイル)ビス(1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)プロパン-2-オール)。
C39H39N3O6 645.74
3,3'-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアザンジイル)ビス(1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)プロパン-2-オール)。
C39H39N3O6 645.74
USP カルベジロール関連化合物 C RS
1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)-3-(ベンジル(2-(2-メトキシフェノキシ)エチル)アミノ)プロパン-2-オール。
C31H32N2O4 496.60
1-(9H-カルバゾール-4-イルオキシ)-3-(ベンジル(2-(2-メトキシフェノキシ)エチル)アミノ)プロパン-2-オール。
C31H32N2O4 496.60
USP カルベジロール関連化合物 D RS
4-(オキシラン-2-イルメトキシ)-9H-カルバゾール。
C15H13NO2 239.27
4-(オキシラン-2-イルメトキシ)-9H-カルバゾール。
C15H13NO2 239.27
USP カルベジロール関連化合物 E RS
2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミン。
C9H13NO2 167.21
2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミン。
C9H13NO2 167.21
USP カルベジロール システム適合性混合物 RS
カルベジロール原薬のマトリックス中の約 0.1% のカルベジロール関連化合物 F (1-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)-3-(2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-5-イルオキシ)プロパン-2-オール)の混合物。
カルベジロール原薬のマトリックス中の約 0.1% のカルベジロール関連化合物 F (1-(2-(2-メトキシフェノキシ)エチルアミノ)-3-(2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-5-イルオキシ)プロパン-2-オール)の混合物。
