カプトプリルは、降圧薬として提案されているアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤の中で最も研究されています。アンジオテンシン変換酵素をブロックし、アンジオテンシン II の形成を抑制し、動脈および静脈血管に対する血管収縮作用を緩和します。全体的な血管末梢張力が低下し、その結果動脈圧が低下します。カプトプリルは、他の ACE 阻害剤と同様に、高血圧、うっ血性心不全、心筋梗塞後の左心室機能不全、および糖尿病性腎症の治療に適応されます。本態性高血圧症の治療では、カプトプリルが単独で、またはサイアザイド系利尿薬と併用して第一選択の治療法と考えられています。血圧の低下は主に総末梢抵抗または後負荷の低下に起因します。カプトプリル療法と従来のサイアジド系利尿薬を組み合わせる利点は、アンジオテンシン II 誘発性アルドステロン放出が顕著に減少するため、ACE 阻害の存在下でサイアジド系低カリウム血症が最小限に抑えられることです。