酒石酸ブリモニジン (CAS: 70359-46-5) は、米国のアラガン社によって開発に成功した、選択性の高い α2-受容体遮断薬であり、眼科薬です。眼圧 (IOP) を下げることができます。市場で販売されている酒石酸ブリモニジン点眼液は酒石酸ブリモニジンの形であり、患者の慢性開放隅角緑内障および高眼圧症の治療だけでなく、アルゴンレーザーのIOPレベルにも優れたIOP降下薬です。 酒石酸ブリモニジン点眼液は、房水の産生を減少させ、強膜流出液の治療目的で色素層を増加させるという二重の作用機序を持っています。点眼後の効果は早く、使用で最大2時間でピークに達し、効果時間は12時間持続します。血液から検出できるのは薬物の痕跡のみです。本製品は肝臓で初回代謝され、腎臓で代謝物が尿中に排泄されます。全身の吸収と分布は影響を受けず、高齢者は用量を調整する必要がありません。 酒石酸ブリモニジン点眼液は、他のα遮断薬と比較して、その脂溶性が小さい一方で、脳関門を通過しにくく、鎮静、低血圧および他の同様のクロニジン中枢性副作用を生じない。酒石酸ブリモニジン点眼液は、α2-アドレナリン受容体に対する選択性が高く、受容体親和性のα2/α1比は1000倍以上です。アルファ 2 受容体の効果により、眼圧が低下する可能性があります。そして、アルファ 1 受容体の役割は、血管の収縮、まぶたの引っ込み、瞳孔の縮小と拡張を引き起こす可能性があります。この製品を長期間使用しても、急激な脱感作は起こりません。さらに、β-ブロッカーと比較して、酒石酸ブリモニジン点眼薬は心血管への影響は軽度ですが、肺機能には影響を及ぼさないため、障害のある患者のβ-ブロッカーに適しています。さらに、β-ブロッカーを単独で使用すると治療目的を達成できず、同時にFDAを増加させる可能性があります。