trans-N-Boc-4-ヒドロキシ-L-プロリン (Boc-Hyp-OH) (CAS: 13726-69-7)、珍しいアミノ酸。ペプチド合成、有機合成中間体、医薬中間体、生化学試薬、化学試薬に使用されます。 Boc-Hyp-OH は、ヒドロキシプロリン誘導体の調製に使用されます。 Boc-Hyp-OH は、ホスフィン酸含有アンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害剤であるフォシノプリル ナトリウム塩の標識類似体であるフォシノプリル-d5 ナトリウム塩の合成の中間体です。降圧剤。
背景: プロリンは、ヒトタンパク質の合成に重要なアミノ酸の 1 つであり、アミノ酸注入の重要な原料であり、カプトプリル、エナラプリルおよびその他の第一選択の降圧薬合成の主要中間体です。食品および医薬品業界で広く使用されています。アミノ酸注射剤、複合アミノ酸輸液、食品添加物、栄養補助食品などに使用できます。生化学研究に使用でき、栄養失調、タンパク質欠乏症、胃腸疾患、熱傷、医療における術後のタンパク質補給などに使用できます。栄養補助食品、フレーバー、アミノ-カルボニル反応は砂糖と加熱すると発生し、特別な芳香物質を生成する可能性があり、私の国のGB2760-86規制に従ってスパイスとして使用できます。アミノ酸系医薬品に使用できます。複合アミノ酸点滴の原料の一つです。栄養失調、タンパク質欠乏症、重度の胃腸疾患、火傷、外科手術後のタンパク質補給に使用されます。医薬品原料や食品添加物などに使用できます。
準備 1. 反応ボトルに 18.1g の L-プロリンと 10ml の水を加え、撹拌します。 0.1mol/L水酸化ナトリウム灰汁16gを加えてアルカリ性にします。 (Boc)2O 8g を 1 時間、(Boc)2O 8g を 1 時間、最後に (Boc)2O 9g を 3 時間添加します。 2. 石油エーテル 1ml/回を使用して不純物を 3 回抽出します。 3mol/L塩酸でPH=3に調整した後、酢酸エチル0.5L/回で3回抽出する。エステル層を合わせ、ブラインで中性になるまで洗浄します。無水硫酸ナトリウム 15 グラムを加え、6 時間乾燥させます。 ３．濾過し、濾液を減圧下で濃縮し、乾燥させ、５０ｍｌの石油エーテルを加え、撹拌し、結晶化させる。製品を遠心分離し、乾燥させます。生成物２６．３ｇが得られる。収率は９３．５７％であった。