ビカルタミド (CAS: 90357-06-5) は、アンドロゲン受容体とアンドロゲンを競合させ、アンドロゲンの細胞取り込みをブロックし、標的器官へのアンドロゲンの結合を阻害する非ステロイド性アンドロゲンアンタゴニストです。それは受容体複合体を形成するアンドロゲン受容体と結合し、核に入り核タンパク質と結合し、その結果腫瘍細胞の増殖を阻害します。進行性前立腺癌の緩和治療のための第一選択薬としてなり得る。ビカルタミドは、LHRH類似体または外科的去勢と組み合わせた進行前立腺がんの治療を目的として、初の世界市場である英国で発売されました。非ステロイド性末梢選択的抗アンドロゲンであるビカルタミドは、サイトゾルのアンドロゲン受容体への競合結合により、標的部位でのジヒドロテストステロンおよびテストステロンの作用を阻害します。報告によると、ステロイド活性がまったくないという利点により、忍容性が良好で、心血管系や代謝系に重大な副作用はありませんでした。単独療法としてのビカルタミドの有効性は臨床的に証明されています。結腸直腸がん、乳がん、膵臓がん、非小細胞肺がんの治療においても有望な奏効率が報告されています。