バロキサビル マルボキシル CAS 1985606-14-1 API 工場の高品質
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. は、高品質のバロキサビル マルボキシル (CAS: 1985606-14-1) の大手メーカーです。 Ruifu Chemical は、世界各地への配送、競争力のある価格、優れたサービス、少量から大量の数量まで対応可能です。バロキサビル マルボキシルを購入し、 ご連絡ください: alvin@ruifuchem.com
| 化学名 | バロキサビル マルボキシル |
| 同義語 | BXM; S-033188 |
| CAS番号 | 1985606-14-1 |
| 在庫状況 | 在庫あり、生産規模は最大数百キログラム |
| 分子式 | C27H23F2N3O7S |
| 分子量 | 571.55 |
| 密度 | 1.57±0.10g/cm3 |
| 溶解性 | DMSOに可溶 |
| 長期保管 | -20℃で長期保存 |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| 起源 | 中国、上海 |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 仕様 |
| 外観 | ホワイトからオフ-ホワイトパウダー |
| 識別 | IRスペクトルは参照標準に対応します 保持時間は参照標準に一致します |
| 水分含有量（K.F氏より） | ≤1.0% |
| 乾燥減量 | ≤1.0% |
| 強熱時の残留物 | ≤0.50% |
| 重金属 | ≤20ppm |
| 関連物質 | |
| 最大個別不純物 | ≤0.50% |
| 総不純物 | ≤1.0% |
| 粒子サイズ | D90 パス 150um |
| キラル純度 | ≧99.0% |
| 純粋さ | ≧99.0% |
| アッセイ | 98.0%～102.0% |
| 残留溶剤 | ICH要件への準拠 |
| 送料 | アイスパックでの発送 |
| テスト標準 | エンタープライズ標準 |
| 使用法 | API、インフルエンザ A およびインフルエンザ B 感染症の治療における |
パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に従って。
保管状態: 容器をしっかりと閉め、不適合物質から離れた涼しく乾燥した (2 ～ 8℃) 換気の良い倉庫に保管してください。光や湿気から守ります。
送料: 航空便、FedEx / DHL Express で世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。
バロキサビル マルボキシル (CAS: 1985606-14-1、BXM、S-033188、ゾフルーザ) は、日本の製薬会社である塩野義製薬とロシュによって、インフルエンザ A およびインフルエンザ B 感染症の治療のために開発された抗ウイルス薬です。この薬は2018年2月に日本で初めて使用が承認され、2018年10月24日にFDAにより、症状が現れてから48時間以内の12歳以上の急性単純インフルエンザの治療薬として承認されました。キャップエンドヌクレアーゼ阻害剤であるバロキサビル マルボキシルは、インフルエンザ感染症の治療に使用されている現在存在するノイラミニダーゼ阻害剤薬剤クラスと比較すると、独特の作用機序を持っています。バロキサビル マルボキシルは、新しい作用機序を備えた新しい抗インフルエンザ薬です。バロキサビル マルボキシルは、インフルエンザ A および B ウイルスのポリメラーゼ PA サブユニット内のキャップ依存性エンドヌクレアーゼを強力かつ選択的に阻害し、RNA 転写および複製の阻害をもたらすバロキサビル酸 (S-033447) のプロドラッグです。バロキサビルは、COVID-19 を治療する可能性についても研究されていますが、実証された利点は観察されていません。
バロキサビル マルボキシルは、インフルエンザ治療薬、具体的には、インフルエンザウイルスのウイルスポリメラーゼ複合体の活性の一つであるキャップエンドヌクレアーゼ活性を標的とした酵素阻害剤である。特に、ウイルスが宿主細胞のRNA転写物から短いキャップ付きプライマーを誘導し、必要なウイルスmRNAのポリメラーゼ触媒による合成に使用する、キャップスナッチングとして知られるプロセスを阻害する。ポリメラーゼのサブユニットは、宿主の pre-mRNA の 5' キャップに結合し、その後ポリメラーゼのエンドヌクレアーゼ活性が「10 ～ 13 ヌクレオチド後」の切断を触媒します。そのため、そのメカニズムはオセルタミビルやザナミビルなどのノイラミニダーゼ阻害剤とは異なります。
バロキサビル マルボキシルは、インフルエンザ キャップ依存性エンドヌクレアーゼの選択的阻害剤であり、ポリメラーゼ機能を阻害し、したがってインフルエンザ ウイルス mRNA 複製を阻害します 5, 3。 現在の抗ウイルス剤に耐性のある株を含む、インフルエンザ A および B ウイルス感染に対する治療活性を示しています 1。 この薬剤はウイルス複製に必要な酵素を阻害するため、インフルエンザ ウイルス感染を迅速に治療し、感染に関連する症状を軽減します 5, Label。この薬剤の単回投与は、インフルエンザ症状の軽減においてプラセボよりも優れており、ウイルス学的転帰（ウイルス量の減少によって特徴付けられる）においてオセルタミビルおよびプラセボ薬の両方よりも優れていることが示された。
バロキサビルは、合併症のない急性インフルエンザに罹患し、症状が 48 時間を超えない 12 歳以上の患者に適しています。薬剤の限界には注意が必要です。インフルエンザウイルスは時間の経過とともに変化し、ウイルスの種類やサブタイプなどの要因もあります。ウイルスの薬剤耐性やウイルスの病原性が変化すると、抗ウイルス薬の臨床効果が弱まる可能性があります。バロビル ジピボキシルを服用するかどうかを決定する際には、薬剤に対する地域の流行ウイルス株の感受性に関する入手可能な情報を考慮する必要があります。
バロキサビル マルボキシルは、インフルエンザ治療薬である抗ウイルス薬で、この感染症の症状が現れてから 48 時間以内の 12 歳以上の個人に単回投与の錠剤として経口摂取されます。48 時間後に投与されたバロキサビル マルボキシルの有効性は試験されていません。
バロキサビル マルボキシルは、乳製品、カルシウム強化飲料、下剤、制酸剤、カルシウム、鉄、マグネシウム、セレン、アルミニウム、亜鉛を含む経口サプリメントと一緒に投与すべきではありません。
バロキサビル マルボキシルの単回投与後の一般的な副作用には、下痢、気管支炎、風邪、頭痛、吐き気などがあります。有害事象は、バロキサビル投与群の21％、プラセボ投与群の25％、オセルタミビル投与群の25％で報告された。
日本特許JP6212678は、バロキサビル マルボキシルの合成方法を報告した。 3,4-ジフルオロ安息香酸を原料として使用し、LDAの作用下でDMFと反応させ、2-ホルミル-3,4-ジフルオロ安息香酸を得た。 次に、チオフェノールでチオアセタールを形成し、ボランで還元・分離して、2-フェニルチオメチル -3, 4-ジフルオロブ, 8-ジフルオロジベンゾ [B, e] チアゼピン -11(6H)-オン、そして最後に重要なチアゼピン フラグメント 7, 8-ジフルオロ-6,11-ジヒドロジベンゾ [B, e] を取得します。チアゼピン-11-アルコールは水素化ホウ素ナトリウムの還元により得られます。 3-(ベンジルオキシ)-4-オキソ-4H-ピラン-2-カルボン酸を使用して、エステル化後にギ酸 tert-ブチルと反応させ、3-(ベンジルオキシ)-1-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)-4-オキソ-1, 4-ジヒドロピリジン-2-ギ酸メチル水和物を得てから、2-(2, 2-ジメトキシエトキシ)と反応させる。エチルアミンはウレタン交換反応を受け、メタンスルホン酸の作用下で環化し、7-(ベンジルオキシ)-3,4,12,12a-テトラヒドロ-1H-[1,4] オキサジノ [3,4-c] ピリジノ [2,1-f][1,2,4] トリアジン -6, 8-ジオン半水和物を得る。 (R)-テトラヒドロフラン -2-ギ酸、結晶化して分割し、キラル補助基を除去して重要なキラル親環分子 (R)-7-(ベンジルオキシ)-3,4,12,12a-テトラヒドロ-1H-[1,4] オキサジノ [3,4-c] ピリド [2,1-f][1,4] トリアジン-6、 8-ジオン。次に、重要な親環分子をグリニャール試薬の作用下で n-ヘキサノールと交換し、次に重要なチアゼピン フラグメント 7,8-ジフルオロ-6,11-ジヒドロジベンゾ [B, e] チアゼピン -11-アルコールとドッキングし、最後にブチル化およびクロロギ酸メチルと縮合して、最終生成物バロキサビル マルボキシルが得られます。
