アリピプラゾール CAS 129722-12-9 アッセイ 98.0%~102.0% API 高品質
Ruifu Chemical は、高品質の API、抗精神病薬を含むアリピプラゾール (CAS: 129722-12-9) の大手サプライヤーです。
アリピプラゾールまたはその中間体を購入し、電子メールでお問い合わせください: alvin@ruifuchem.com
| 化学名 | アリピプラゾール |
| 同義語 | 7-[4-[4-(2,3-ジクロロフェニル)-1-ピペラジニル]ブトキシ]-3,4-ジヒドロ-2(1H)-キノリノン |
| CAS番号 | 129722-12-9 |
| 在庫状況 | 在庫あり、最大トンまで生産規模 |
| 分子式 | C23H27Cl2N3O2 |
| 分子量 | 448.39 |
| 融点 | 136.0～140.0℃ |
| 密度 | 1.263±0.06g/cm3 |
| 溶解性 | 不溶性、水に溶ける。 メタノールに不溶 |
| COA と MSDS | 利用可能 |
| 製品の原産地 | 中国、上海 |
| 製品カテゴリー | API (医薬品有効成分) |
| ブランド | 瑞風化学 |
| アイテム | 仕様 |
| 外観 | 白色またはほぼ白色の結晶性粉末 |
| 赤外分光法 | 構造に適合 |
| 溶解性 | 酢酸に溶ける、エタノールにわずかに溶ける |
| 融点 | 136.0～140.0℃ |
| 乾燥減量 | ≤0.50% (105℃、3時間) |
| 強熱時の残留物 | ≤0.10% |
| 重金属 | ≤20ppm |
| 関連物質 | |
| アリピプラゾール関連化合物 G | ≤0.10% |
| アリピプラゾール関連化合物 F | ≤0.10% |
| アリピプラゾール 4,4'-二量体 | ≤0.10% |
| その他の個々の不純物 | ≤0.10% |
| 総不純物 | ≤0.50% |
| アッセイ/分析方法 | 98.0%～102.0%（乾燥換算） |
| マイクロリミット | |
| 総好気性微生物数 | ≤1000 cfu/g |
| 酵母とカビの組み合わせ | ≤100 cfu/g |
| 大腸菌 | 欠席 |
| 病原体の組織化 | 欠席 |
| テスト標準 | エンタープライズ標準 |
パッケージ: ボトル、5kg/アルミニウム缶、25kg/ボール紙ドラム、または顧客の要件に応じて。
保管状態: 容器をしっかり閉めて保管してください。涼しく乾燥した換気の良い倉庫に、混入しない物質から離れた場所に保管してください。直射日光を避けて保管してください。火や熱源を避ける。湿気を避けてください。
送料: 空路、海路、FedEx / DHL Expressで世界中に配送します。迅速かつ信頼性の高い配送を提供します。
リスクコード
R11 -可燃性が高い
R20/21/22 -吸入、皮膚との接触、飲み込むと有害。
R36 -目に刺激がある
安全性の説明
S16 -発火源から遠ざけてください。
S36/37 -適切な保護服と手袋を着用してください。
国連 ID UN 1993C 3 / PGIII
WGK ドイツ 3
RTECS VC8275950
HSコード 2934 9990.91
アリピプラゾール (CAS: 129722-12-9) は、新しい種類の高脂溶性キノリン誘導体であり、その薬理効果の特徴は、シナプス後ドーパミン D2 受容体拮抗薬であるだけでなく、シナプス前ドーパミン D2 受容体作動薬でもあり、D1、D3、D4 受容体を興奮させることもできることです。アリピプラゾールは、ドーパミン D2 およびセロトニン 5-HT1A 受容体に対する部分アゴニスト活性と、セロトニン 5-HT2A 受容体に対するアンタゴニスト活性を有する第 2 世代の非定型抗精神病薬および抗うつ薬です。ドーパミン D2 および D3、セロトニン 5-HT1A および 5-HT2A 受容体の Ki 値は、それぞれ 0.34 nM、0.8 nM、1.7 nM、および 3.4 nM です。アリピプラゾールは、統合失調症および関連する精神病性障害の治療に使用されます。 ブリストル・マイヤーズ スクイブ社と大塚製薬は、欧州連合が統合失調症の治療薬としてエビリファイ（アリピプラゾール）の収載申請を承認したと発表した。 統合失調症は世界人口の 1% が罹患しており、若年成人ではさらに多くの人が罹患しています。統合失調症は、患者の思考、感情制御および意思決定能力に影響を与える。統合失調症-陽性患者には幻覚や妄想などの症状があり、陰性症状のある患者には社会的引きこもり、感情的な変化の欠如が見られます。 2002年にFDAは統合失調症の治療薬としてエビリファイを承認し、承認以来5mg、10mg、15mg、20mg、30mgの5つの用量強度がある。
アリピプラゾール
C23H27Cl2N3O2 448.39
2(1H)-キノリノン、7-[4-[4-(2,3-ジクロロフェニル)-1-ピペラジニル]ブトキシ]-3,4-ジヒドロ-;
7-[4-[4-(2,3-ジクロロフェニル)-1-ピペラジニル]ブトキシ]-3,4-ジヒドロカルボスチリル [129722-12-9]; UNII: 82VFR53I78。
定義
アリピプラゾールには、乾燥ベースで計算して、NLT 98.0% および NMT 102.0% のアリピプラゾール (C23H27Cl2N3O2) が含まれています。
識別
読み替えてください:
• A. 分光識別テスト<197>、赤外分光法: 197K (CN 1-MAY-2020)
• B. サンプル溶液の主要ピークの保持時間は、アッセイで得られた標準溶液の保持時間に対応します。
アッセイ
• 手順
溶液を光から保護します。
希釈剤: アセトニトリル、メタノール、水、酢酸 (30:10:60:1)
溶液 A: アセトニトリルと 0.05% トリフルオロ酢酸 (10:90)
溶液 B: アセトニトリルと 0.05% トリフルオロ酢酸 (90:10)
移動相: 表 1 を参照してください。
表1
時間 (分) 溶液 A (%) 溶液 B (%)
0 80 20
2 80 20
10 65 35
20 10 90
25 10 90
26 80 20
35 80 20
[ 注-勾配は、滞留容量約 650 μL の HPLC システムで確立されました。]
システム適合性溶液: 希釈剤中の USP アリピプラゾール RS および USP アリピプラゾール関連化合物 F RS をそれぞれ 1 μg/mL
標準溶液: 希釈剤中の USP アリピプラゾール RS 0.1 mg/mL
サンプル溶液: 希釈剤中のアリピプラゾール 0.1 mg/mL
クロマトグラフシステム
(クロマトグラフィー<621>、システムの適合性を参照。)
モード: LC
検出器: UV 254 nm
カラム: 4.6-mm × 10-cm; 3-µm パッキング L1
流量: 1.2 mL/分
注入量：20μL
システム適合性
サンプル：システム適合性溶液と標準溶液
[ 注-アリピプラゾールおよびアリピプラゾール関連化合物 F の相対保持時間は、それぞれ 1.0 および 1.1 です。]
適合性要件
解決策: アリピプラゾールとアリピプラゾール関連化合物 F の間の NLT 2.0、システム適合性ソリューション
テーリングファクター: アリピプラゾールの NMT 1.5、システム適合性ソリューション
相対標準偏差：NMT 1.0%、標準液
分析
サンプル：標準液とサンプル液
摂取したアリピプラゾールの一部に占めるアリピプラゾール (C23H27Cl2N3O2) の割合を計算します。
結果 = (ru /rs ) × (Cs /Cu ) × 100
ru = サンプル溶液からのピーク面積
rs = 標準溶液からのピーク面積
Cs = 標準溶液中の USP アリピプラゾール RS の濃度 (mg/mL)
Cu = サンプル溶液中のアリピプラゾールの濃度 (mg/mL)
合格基準: 乾燥ベースで 98.0%-102.0%
不純物
• 強熱残留物<281>: NMT 0.1%
• 有機不純物
溶液を光から保護します。
希釈液、溶液A、溶液B、移動相、システム適合性溶液、標準溶液、サンプル溶液、クロマトグラフィー
システム、およびシステム適合性: アッセイの指示に従って続行します。
分析
サンプル：サンプル溶液
アリピプラゾールの摂取部分に含まれる各不純物の割合を計算します。
結果 = (り/る) × (1/F) × 100
ri = サンプル溶液からの各不純物のピーク応答
ru = サンプル溶液からのアリピプラゾールのピーク応答
F = 相対応答係数 (表 2 を参照)
合格基準: 表 2 を参照してください。
表2
名前 相対保持時間 相対応答係数 合格基準、NMT (%)
アリピプラゾール関連化合物 G a 0.9 0.72 0.10
アリピプラゾール 1.0- -
アリピプラゾール関連化合物 F bc 1.1 1.0 0.10
アリピプラゾール 4,4'-二量体 d 1.3 1.0 0.10
その他の個々の不純物 - 1.0 0.10
総不純物 - - 0.50
a 7-{4-[4-(2,3-ジクロロフェニル)ピペラジン-1-イル]ブトキシ}キノリン-2(1H)-オン。
b 4-(2,3-ジクロロフェニル)-1-[4-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イルオキシ)ブチル]ピペラジン 1-オキシド。
c 可能であれば製造プロセスから。
d 1,1'-(エタン-1,1-ジイル)ビス(2,3-ジクロロ-4-{4-[3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン-7-イルオキシブチル]ピペラジン-1-イル}ベンゼン)。
特定のテスト
• 乾燥減量<731>
分析: 105℃で 3 時間乾燥します。
合格基準: NMT 0.5%
追加の要件
• 梱包と保管: 密閉容器に保管してください。管理された室温で保管してください。
• USP 参照基準<11>
USP アリピプラゾール RS
USP アリピプラゾール関連化合物 F RS
4-(2,3-ジクロロフェニル)-1-[4-(2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イルオキシ)ブチル]ピペラジン 1-オキシド。
C23H27Cl2N3O3 464.38
