アファチニブ ジマレイン酸塩（CAS: 850140-73-7）は、アファニチブのジマレイン酸塩形態であり、経口的に利用可能な抗腫瘍剤です。 アファチニブジマレイン酸塩は、EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、HER2 に対してそれぞれ 0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nM の IC50 を持つ不可逆的な EGFR ファミリー阻害剤です。アファチニブジマレイン酸塩は、FDA承認検査で腫瘍に上皮成長因子受容体（EGFR）エクソン19欠失またはエクソン21（L858R）置換変異が検出された転移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者の第一次治療に適応される。過去には、プラチナベースの化学療法二剤レジメンによる標準治療が、すべてのNSCLC患者に対する標準的な第一選択療法と考えられていた。しかし、新たな証拠により、標的療法がより効果的である部分集団が特定され、変異特異的薬剤の開発につながっている。 アファチニブジマレイン酸塩はベーリンガーインゲルハイム製薬によって開発され、アファチニブジマレイン酸塩は2013年にギロトリフという商品名で希少疾病用医薬品としてFDAによって承認されました。 アファチニブジマレイン酸塩は、標準的な方法を使用して化学合成されます。 アファチニブジマレイン酸塩 は、エルロチニブやゲフィチニブなどの第一世代 TKI が標的とする EGFR 変異に対してだけでなく、これらの標準治療に対して感受性のない T790M などの変異に対しても活性を示します。 Her2 に対するさらなる活性のため、乳がんだけでなく、他の EGFR および Her2 によって引き起こされるがんについても研究されています。