BIW-2992 としても知られるアファチニブ (CAS: 439081-18-2) は、ドイツのベーリンガーインゲルハイムによって開発された、上皮成長因子受容体 (EGFR) とヒト上皮成長因子受容体 2 (HER2) チロシンキナーゼの第 2 世代の強力かつ不可逆的な二重阻害剤です。 EGFRの797位にあるシステインのチオール基とマイケル反応を起こすことにより、チロシンキナーゼの活性を不可逆的に阻害することができます。 2013年7月12日、Gilotrifの商品名で米国FDAにより承認された抗小細胞肺がんの新薬となった。この薬は錠剤です。 FDAによって承認されたキットを使用して確認された、腫瘍上皮増殖因子受容体（EGFR）の19番目のエクソンの欠損または21番目のエクソンにおけるL858R変異を伴う転移性非小細胞肺癌（NSCLC）と診断された患者の治療に使用されます。この薬は、HER2陽性の進行乳がん患者の治療にも効果的です。 アファチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤として知られる薬物のクラスに属します。チロシンキナーゼ阻害剤は、チロシンキナーゼと呼ばれる特定の酵素の作用をブロックするように設計されています。この酵素は細胞の機能に大きな役割を果たし、腫瘍の成長と進行の促進に活発に作用します。アファチニブは、数種類の癌によって「過剰発現」される２種類のチロシンキナーゼ、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）およびＨｅｒ２の機能を阻害するように作用する。これらのチロシンキナーゼの機能をブロックすることにより、アファチニブはがん細胞の分裂と増殖を防ぐ可能性があります。