7-フルオロ-6-ニトロキナゾリン-4(1H)-オン (CAS: 162012-69-3) は、アファチニブ ジマレイン酸塩 (CAS: 850140-73-7) の中間体です。アファチニブは、情報伝達を抑制し、がん細胞の増殖と分裂に関与する主要な経路を遮断する不可逆的な ErbB ファミリーのブロッカーです。 ErbB ファミリーの情報伝達機構は複数のホモ二量体およびヘテロ二量体によって引き起こされる可能性があるため、複数の ErbB ファミリー メンバー (EGFR、HER2、ErbB3、ErbB4 など) を同時に阻害すると、下流の情報伝達を効果的に中断できます。アファチニブは、ベーリンガーインゲルハイムによって開発された、非小細胞肺癌(NSCLC)の治療用に承認された薬剤である。アンジオキナーゼ阻害剤として作用します。ラパチニブやネラチニブと同様に、アファチニブはチロシンキナーゼ阻害剤（TKI）であり、ヒト上皮成長因子受容体 2（Her2）および上皮成長因子受容体（EGFR）キナーゼも不可逆的に阻害します。アファチニブは、エルロチニブやゲフィチニブなどの第一世代 TKI の標的となる EGFR 変異に対してだけでなく、これらの標準治療に対して感受性のない変異に対しても活性を示します。 Her2 に対するさらなる活性のため、乳がんだけでなく、他の EGFR および Her2 によって引き起こされるがんについても研究されています。