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商業供給カペシタビン (CAS: 154361-50-9) 関連中間体:
5-フルオロシトシンCAS: 2022-85-7
2',3'-ジ-O-アセチル-5'-デオキシ-5-フルオロシチジン CAS: 161599-46-8
1,2,3-トリ-O-アセチル-5-デオキシ-β-D-リボフラノース CAS: 62211-93-2
カペシタビン CAS: 154361-50-9

5-フルオロシトシン (5-FC) CAS: 2022-85-7 分析方法
外観 - 白色またはほぼ白色の結晶性粉末
乾燥減量 — 105 ℃で 4 時間乾燥します。重量の減少は 1.50% を超えません。
強熱時の残留物 - 0.1% 以下。
重金属 — 0.002%。
フッ化物 - 新たに調製した飽和塩化カリウム溶液 70 mL をイソプロピル アルコール 30 mL と混合し、透明な上清で電極を満たし、使用前に少なくとも 2 時間、できれば一晩電極を混合物中に放置します。
測定時には、溶液を 150 mL ビーカーに移し、電極を浸します。ポリテフコートされた撹拌子をビーカーに挿入し、ビーカーを断熱された上部を有するマグネティックスターラー上に置き、平衡に達するまで（約１〜２分間）撹拌させておく。特定のイオン電極の結晶を傷つけないように注意しながら、測定の合間に電極をすすぎ、乾燥させます。
各標準調製物の電位を測定し、100 mL あたりのフッ化物濃度 (mg 単位) と電位 (mV 単位) を片対数紙にプロットします。試験調製物の電位を測定し、標準曲線からフッ化物濃度を 100 mL あたりの mg 単位で決定します。フルシトシンの一部に含まれるフッ素の割合を次の式で計算します。
C/10
ここで、C は標準曲線からのフッ化物濃度 (100 mL あたりの mg 単位) です。検出されるフッ化物は 0.05% 以下です。
フルオロウラシル - 250 mg を氷酢酸と水 (4:1) の混合物 10 mL に溶解します。この溶液 20 μL を、クロマトグラフィー用シリカゲル混合物の 0.5 mm 層でコーティングされた薄層クロマトグラフィー プレートに適用します。同じプレートに、氷酢酸と水の混合物 (4:1) 中の USP フルオロウラシル RS の 0.025 mg/mL 溶液 20 μL を 10-μL ずつ加えます。溶媒フロントが原点から 14 cm 以上移動するまで、クロロホルムと氷酢酸の混合物 (13:7) でクロマトグラムを展開します。展開チャンバーからプレートを取り出し、溶媒を蒸発させます。短波長 UV 照射下で観察することにより、プレート上のスポットの位置を特定します。試験中の溶液からのスポットは、標準溶液によって生成されたそれぞれの RF でのスポットよりもサイズと強度が大きくなく、フルオロウラシルの 0.1% 以下に相当します。
アッセイ - 正確に秤量した約 400 mg のフルシトシンを 250 mL ビーカーに入れ、2 倍量の氷酢酸と 1 倍量の無水酢酸の混合物 150 mL を加え、必要に応じて穏やかに温めながら溶解します。カロメルガラス電極システムを用いて、０．１Ｎ過塩素酸ＶＳで電位差滴定する。ブランク判定を実行し、必要な修正を行います。 0.1 N 過塩素酸 1 mL は、C4H4FN3O 12.91 mg に相当します。フルシトシンには、乾燥ベースで計算して、98.5 パーセント以上 101.0 パーセント以下の C4H4FN3O が含まれています。

パッケージ: ボトル、アルミホイル袋、ボール紙ドラム、25kg/ドラム、または顧客の要件に応じて。

保管状態:密閉容器に入れて涼しく乾燥した場所に保管してください。光、湿気、害虫の侵入から守ります。

フッ素化ピリミジン、5-フルオロシトシン CAS: 2022-85-7 (フルオロシトシン; 5-FC) は当初、潜在的な抗がん剤として開発されましたが、がん化学療法の分野では十分な効果がありませんでした。その後、5-FC はマウスの実験的なカンジダ症やクリプトコッカス症に有効であることが証明され、ヒトの感染症の治療に使用されました。 5-FC は、カンジダおよびクリプトコッカスに対する活性に加えて、色芽球菌症を引き起こす真菌に対する阻害活性もあります。ただし、糸状菌による感染症には効果がありません。 5-FC は、多くの真菌種において一次耐性の蔓延率が高くなります。この一次耐性のため、5-FC は主に他の抗真菌薬 (主にアムホテリシン B、AmB) と組み合わせて使用され、最近ではフルコナゾール (FLU)、ケトコナゾール (KTZ)、イトラコナゾール (ITRA)、ボリコナゾール (VORI)、エキノカンジン (ミカファンギン、MICA、カスポファンギンなど) を含む他の薬剤との組み合わせが研究されています。 CAS）。単独の薬剤として使用されることはまれです。フルシトシン (5-FC) は、1957 年に初めて合成された合成抗真菌化合物です。これには固有の抗真菌能力はありませんが、感受性のある真菌細胞に取り込まれた後、5-フルオロウラシル (5-FU) に変換され、さらに真菌の RNA および DNA 合成を阻害する代謝産物に変換されます。 5-FC による単独療法は、耐性が頻繁に発生するため制限されています。

5-フルオロシトシン CAS: 2022-85-7 はシトシンのフッ素化類似体です。 5-FC は、カンジダおよびクリプトコッカスの治療に使用される抗真菌剤として米国食品医薬品局 (FDA) によって承認されています。最近、遺伝子治療の発展に伴い、5-FC がシトシン デアミナーゼ自殺遺伝子と組み合わせたプロドラッグとして導入されました。

5-フルオロシトシン CAS: 2022-85-7 はフッ素化シトシン類似体および抗真菌剤です。 5-フルオロシトシンは 5-フルオロウラシルになり、RNA に取り込まれ、ミスコーディングと DNA 合成の阻害を引き起こします。カンジダおよびクリプトコッカス種に対して効果があり、トランスジェニック植物のネガティブ選択剤として使用できます。 5-フルオロシトシンは、特定の細菌種に対する有効性を判定するために、抗菌薬感受性試験またはASTとして知られる臨床in vitro試験でよく使用されます。これらは、医療微生物学者によって、パネル、ディスク、およびMICストリップを使用して、陰性および陽性細菌に対して検査されます。